Международное непатентованное название. Амиодарон
Лекарственная форма. Таблетки.
Состав. Одна таблетка содержит: активное вещество - амиодарона гидрохлорид.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты I и III классов. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон. Код АТХ С01ВD01.
Фармакокинетика.
Амиодарон медленно всасывается, обладает большим сродством к различным тканям. Пероральная биодоступность варьирует в пределах от 30% до 80% у разных пациентов (среднее значение около 50%). После приема однократной дозы пиковые концентрации в плазме достигаются через 3-7 часов. Терапевтические эффекты, в среднем, наблюдаются через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, с учетом индивидуальных различий у больных (от 20 до 100 дней). В течение первых дней лечения лекарственный препарат накапливается в большинстве тканей тела, особенно в жировой ткани. Элиминация начинается через несколько дней и устойчивые концентрации в плазме достигаются в течение нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальной реакции больного. Данные характеристики объясняют использование насыщающих доз с целью достижения накопления препарата в тканях, что необходимо для получения терапевтического эффекта.
Часть йода, содержащегося в препарате, высвобождается и обнаруживается в моче в виде йодида, это соответствует 6 мг на каждые 200 мг дозы амиодарона в сутки. Остальная часть препарата, а, следовательно, и большая часть йода, выводится с калом после прохождения через печень.
Фармакодинамика.
Антиаритмическая активность препарата обеспечивается посредством следующих механизмов действия:
- удлиняет 3-ю фазу потенциала активности сердечной мышцы, что выражается, в основном, в снижении калиевого тока (III класс по классификации Vaughan Williams);
- уменьшает синусовый автоматизм до брадикардии, не отвечающей на воздействие атропином;
- неконкурентно подавляет альфа и бета-адренергическую активность;
- замедляет проводимость в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном (АВ) узле, в особенности при ускоренном ритме сердца;
- не влияет на внутрижелудочковую проводимость;
- увеличивает рефракторный период и уменьшает предсердную, атриовентрикулярную и желудочковую возбудимость миокарда;
- замедляет проводимость и удлиняет рефракторный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Показания к применению.
Профилактика рецидива:
- желудочковой тахикардии, представляющей угрозу для жизни: лечение должно быть начато в стационарных условиях под тщательным мониторингом
- клинически подтвержденная, симптоматическая и вызывающая потерю трудоспособности желудочковая аритмия
- клинически подтвержденная, суправентикулярная тахикардия при установленной необходимости лечения, если при приеме других препаратов наблюдается устойчивость или имеются противопоказания для их приема
- фибрилляция желудочков.
Лечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или сокращение фибрилляции или трепетания предсердий.
Амиодарон может применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца (болезнью коронарных артерий) и/или дисфункцией левого желудочка.
Способ применения и дозы.
Начальное лечение. Обычный режим дозирования - 3 таблетки в сутки, в течение 8-10 дней. В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4 или 5 таблеток в сутки), но только в течение короткого времени и при электрокардиографическом контроле.
Поддерживающее лечение. Следует определить минимальную эффективную дозу, в соответствии с индивидуальным ответом, она может находиться в пределах от ½ таблетки в сутки (по 1 таблетке через день) до 2 таблеток в сутки.
Противопоказания:
- синусовая брадикардия и синоатриальная блокада сердца при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма сердца
- синдром слабости синусового узла при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма сердца (риск остановки синусового узла)
- нарушения предсердно-желудочковой проводимости высокой степени при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма сердца
- гипертиреоз в связи с возможным обострением, вызванным применением амиодарона
- известные реакции повышенной чувствительности к йоду, амиодарону или одному из вспомогательных веществ
- беременность
- период лактации
- комбинация с лекарственными препаратами, которые могут вызвать пируэтную желудочковую тахикардию типа «torsade de pointes»:
- противоаритмические средства класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- противоаритмические средства класса III (соталол, дофетилид, ибутилид)
- другие лекарственные препараты, такие как: соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, дифеманил, долазетрон в/в, эритромицин в/в, мизоластин, моксифлоксацин, спирамицин в/в, торемифен, винкамин в/в.
Передозировка.
Симптомы: синусовая брадикардия, желудочковая аритмия, в т. ч. пируэтная желудочковая тахикардия, печеночная недостаточность.
Лечение: симптоматическое. Принимая во внимание кинетический профиль препарата, рекомендуется кардиомониторинг в течение 1 месяца.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 300 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
3 года
Не применять по истечении срока годности.
