- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, аскорбиновой кислоте или к любому компоненту препарата.
- Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПВС, в анамнезе.
- Острые желудочно-кишечные язвы.
- Геморрагический диатез.
- Тяжелые заболевания почек; выраженная почечная недостаточность.
- Мочекаменная болезнь.
- Выражена печеночная недостаточность.
- Выражена сердечная недостаточность.
- Предрасположенность к тромбозам, тромбофлебиту.
- Сахарный диабет.
- Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- Третий триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, препарат не рекомендуется принимать в конце дня.
Длительное применение высоких доз аскорбиновой кислоты может ускорять ее метаболизм, из-за чего после отмены лечения может возникнуть парадоксальный гиповитаминоз. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту и витамин С.
С осторожностью следует применять препарат при полицитемии, лейкемии.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Аспирин С можно применять в период беременности только в том случае, если другие лекарственные средства не являются эффективными и только после оценки соотношения риск/польза. Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Абсолютный риск пороков развития сердца возрастает с < 1% до 1,5%. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии.
Кормление грудью. Салицилаты и метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку побочных эффектов у младенцев до сих пор не наблюдалось, нет необходимости прерывать грудное вскармливание, если лекарственное средство применяется время от времени. Однако при длительном применении или применении высоких доз лекарственного средства грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность. Существуют определенные свидетельства, что препараты, которые ингибируют синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин из-за влияния на овуляцию. Это явление носит обратимый характер и исчезает после отмены лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не отмечалось влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Способ применения и дозы
Аспирин С применяют перорально после еды.
Шипучие таблетки растворяют в 1 стакане воды непосредственно перед приемом. Дозу препарата рассчитывают по ацетилсалициловой кислоте.
Аспирин С нельзя применять дольше 4 суток без консультации врача.
Взрослые и дети от 15 лет. 1–2 шипучие таблетки в виде однократной дозы. Повторный прием возможен через 4–8 часов. Суточная доза составляет 3–6 шипящих таблеток. Максимальная суточная доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 3 г.
Предупреждение. Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу или увеличить интервал между применениями.
Дети. Препарат применяют детям от 15 лет.
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), которые сопровождаются или не сопровождаются повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе типа А, гриппе типа В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью и требует безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может являться признаком синдрома Рея.
Передозировка
Салицилатная токсичность (применение более 100 мг/кг/сут более 2 суток может вызвать токсичность) возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии, а также из-за острой интоксикации (передозировки), которая потенциально угрожает жизни и причинам которой могут быть, случайное применение детьми или передозировка. В группе риска отравления салицилатами находятся пожилые люди и дети.
Хроническая интоксикация салицилатами может носить скрытый характер, поскольку ее признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм, обычно наступает только после повторного применения больших доз.
Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, потливость, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать путём снижения дозы. Колокол в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного состояния, которое зависит от возраста пациента и тяжести интоксикации. У детей наиболее характерным проявлением метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
В силу сложных патофизиологических эффектов признаками и симптомами отравления салицилатами могут быть:
Интоксикация от слабой до умеренной – тахипное, гиперпное, дыхательный алкалоз. Потливость, тошнота и рвота.
Интоксикация от умеренной до тяжелой респираторный алкалоз, сопровождающийся компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексией. Со стороны дыхательной системы: от гиперпноэ, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, гипотензии до остановки сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия вплоть до почечной недостаточности; нарушение метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения – от угнетения тромбоцитов до коагулопатии. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, угнетение сознания развития комы и судорог.
Изменения со стороны лабораторных и других показателей : алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.
Передозировка аскорбиновой кислотой.
Аскорбиновая кислота является водорастворимым витамином, ее избыточное количество выводится с мочой.
Но в публикациях сообщалось об острой и хронической передозировке, вызванной аскорбиновой кислотой. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы передозировка аскорбиновой кислотой может вызвать окислительный гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертываемость крови и значительное повышение уровней оксалатов в сыворотке крови и моче. Было обнаружено, что повышенный уровень оксалатов приводит к отложению кальция у больных, находящихся на диализе. Кроме того, есть несколько сообщений о том, что высокие дозы витамина С как при пероральном, так и при внутривенном применении могут провоцировать образование кальций-оксалатных конкрементов в почках, развитие кальций-оксалатной кристаллурии у подверженных повышенной кристаллизации солей пациентов, развитие тубулоинтерстициальной нефропатии. а также острой почечной недостаточности из-за камнеобразования в почках.
При длительном применении витамина С в больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, требующее контроля состояния последней.
Применение больших доз витамина С может привести к рвоте, тошноте или диарее, исчезающим после его отмены.
Лечение. При отравлении ацетилсалициловой кислотой необходима срочная госпитализация в специализированное отделение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении (промывание желудка, применение активированного угля, форсированный диурез). Все предпринимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса производят инфузионное введение растворов электролитов. Щелочной диурез проводят до достижения рН мочи между 7,5 и 8. Следует рассматривать необходимость проведения форсированного щелочного диуреза, если плазменная концентрация салицилата выше 500 мг/л (3,6 ммоль/л) или выше 300 мг/л (2,2 ммоль). /л) у детей. При серьезных отравлениях показан гемодиализ. Необходимо обеспечить адекватное восстановление жидкости и симптоматическое лечение.
Побочные эффекты
Ниже приводятся все известные побочные реакции в течение лечения ацетилсалициловой кислотой, включая наблюдаемые при длительном применении высоких доз у больных ревматизмом. Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые(≥ 1/1000, < 1/100), единичные (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000) и частота неизвестна (нельзя определить из имеющихся данных).
Со стороны желудочно-кишечного тракта . Частые : диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе, изжога, диарея, тошнота, рвота, спазмы желудка. Единичные : воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями. Частота неизвестна : диафрагмовое заболевание кишечника (особенно при длительном лечении). Редкие : транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Со стороны крови и лимфатической системы . В результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений, потенциально возможно увеличение продолжительности кровотечения. Этот эффект может длиться 4–8 дней после применения ацетилсалициловой кислоты. Единичные : периоперационные кровотечения, гематомы, урогенитальные кровотечения, носовые кровотечения, кровотечения из десен. Редкие : серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в редких случаях могут угрожать жизни. Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы. Единичные : у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций со стороны дыхательной системы, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, зуд, экзема, ринит, заложенность носа, понижение артериального давления. Редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и некардиогенный отек легких. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма, аллергических реакций от незначительной до умеренной степени.
Со стороны нервной системы . головная боль, головокружение, ухудшение слуха; звон в ушах и спутанность сознания могут являться признаками передозировки. Нарушение сна.
Другие: ощущение жара.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто : реакции гиперчувствительности со стороны кожи. Единичные : реакции гиперчувствительности со стороны кожи тяжелой степени (экссудативная мультиформная эритема).
При длительном применении в высоких дозах возможны повреждения гломерулярного аппарата почек, образование уратных и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность; повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета; дистрофия миокарда; тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия; снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления), у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец возможен гемолиз эритроцитов; дисбактериоз полости рта; нарушение обмена цинка, меди.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
