Состав: действующее вещество: гиосцина бутилбромида; 1 таблетка содержит гиосцин бутилбромид 10,0 мг; другие составляющие: кальция гидрофосфат безводный; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; кислота виновата; кислота стеариновая; повидон; сахароза; тальк; акация; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль 6000; воск белый; воск карнаубский.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения функциональных расстройств пищеварительного тракта. Полусинтетические алкалоиды красавки (балладоны), четвертичные аммонийные соединения. Код АТХ А0ЗВ В01.
Фармакодинамика. Препарат оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желчных путей и мочеполового тракта. Как производное вещество четвертичного аммониевого соединения, гиосцин бутилбромид не попадает в центральную нервную систему. Поэтому антихолинергические побочные эффекты со стороны ЦНС не возникают. Периферические антихолинергические эффекты обусловлены ганглиоблокирующим действием в сосудистой стенке, а также антимускариновой активностью.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Как четвертичное аммониевое соединение гиосцина бутилбромид является чрезвычайно полярным веществом, и поэтому он частично всасывается после перорального (8%) и ректального (3%) применения. После перорального приема гиосцина бутилбромида в дозах от 20 до 400 мг максимальные концентрации в плазме крови, в среднем составлявшие от 0,11 нг/мл до 2,04 нг/мл, достигались примерно через 2 часа. При применении в том же диапазоне дозы значения AUC 0-tz составляли от 0,37 до 10,7 нг∙ч/мл. Медиана значений абсолютной биодоступности для различных лекарственных форм (а именно: таблеток, покрытых оболочкой; суппозиториев и перорального раствора), содержащих по 100 мг гиосцина бутилбромида, составляла менее 1%.
Распределение. Из-за высокого родства с мускариновыми и никотиновыми рецепторами гиосцина бутилбромид распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) у гиосцина бутилбромида составляет примерно 4,4%. В исследованиях на животных было показано, что гиосцин бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, но какие-либо клинические данные по этому эффекту пока отсутствуют. Было отмечено, что гиосцин бутилбромид (1 мМ) влияет на транспорт холина (1,4 нМ) в эпителиальных клетках плаценты человека in vitro .
Метаболизм и выведение. После однократного перорального приема в дозах от 100 до 400 мг значение терминального периода полувыведения составляли от 6,2 до 10,6 часа. Основным путем метаболического превращения гиосцина бутилбромида является гидролитическое расщепление эфирных связей. После перорального приема гиосцина бутилбромид выводится с калом и мочой. В исследованиях с участием людей было показано, что почками выводится от 2 до 5% дозы после приема препарата с радиоактивной меткой и от 0,7 до 1,6% дозы после его ректального применения. В кале определяется примерно 90% дозы перорально принятого препарата с радиоактивной меткой. Экскреция гиосцина бутилбромида с мочой составляет менее 0,1% дозы. После перорального приема в дозах от 100 до 400 мг средние значения воображаемого клиренса составляли от 881 до 1420 л/мин.5 л, вероятно, из-за очень низкой системной доступности. Метаболиты, выводимые почками, в незначительной степени связываются с мускариновыми рецепторами; в этой связи считается, что они не причастны к эффектам гиосцина бутилбромида.
Показания. Облегчение спазма желудочно-кишечного тракта, спазма мочеполового тракта и симптомов синдрома раздраженного кишечника.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к гиосцину бутилбромида или любому другому компоненту препарата.
- Миастения гравис, мегаколон и узкоугольная глаукома.
- Механические стенозы желудочно-кишечного тракта.
- Паралитическая или обструктивная непроходимость кишечника.
Препарат нельзя применять при следующих состояниях, поскольку лечение может быть неверным, поэтому необходимо обратиться к врачу как можно скорее:
- кровь в кале;
- вздутие и тошнота;
- потеря аппетита и понижение массы тела;
- бледный вид и чувство усталости;
- тяжелый запор;
- повышение температуры тела;
- недавнее путешествие за границу;
- вагинальные кровотечения или выделения;
- затруднение и боль при мочеиспускании.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Данные по применению гиосцина бутилбромида беременным ограничены. Данные исследований по репродуктивной токсичности, которые проводятся на животных, недостаточны. Желательно не применять Бускопан в период беременности или кормления грудью.
Кормление грудью. Информация об экскретировании гиосцина бутилбромида и его метаболитов в грудное молоко у человека недостаточна. Нельзя исключить существование определенного риска для детей, находящихся на грудном вскармливании. Применение лекарственного средства Бускопан в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Фертильность. Нет данных о влиянии на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Если у пациента наблюдается нарушение аккомодации, не следует управлять автомобилем и другими механическими устройствами.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство Бускопан предназначено только для перорального приема.
Таблетки Бускопан необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые и дети от 12 лет: по 2 таблетки 4 раза в сутки.
Для облегчения симптомов синдрома раздраженного кишечника: рекомендуемая начальная доза 1 таблетка 3 раза в сутки, затем можно повысить дозу до 2 таблеток 4 раза в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Отсутствует конкретная информация об особенностях применения препарата пациентами пожилого возраста. В клинических исследованиях этого лекарственного средства принимали участие пациенты старше 65 лет, и при этом не было отмечено никаких нежелательных реакций, специфических для этой возрастной группы.
Лекарственное средство Бускопан не следует применять постоянно ежедневно или в течение длительных периодов времени без установления причины боли в животе.
Дети. Применять детям от 6 лет.
Передозировка
Симптомы. При передозировке препаратом серьезных симптомов отравления не наблюдалось. При передозировке могут возникать антихолинергические эффекты, такие как задержка мочеиспускания, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение перистальтики и транзиторные расстройства зрения; и наблюдалось дыхание Чейна-Стокса.
Терапия. При пероральном отравлении необходимо провести промывание желудка с помощью активированного угля и 15% раствора сульфата магния. При необходимости можно применять парасимпатомиметические средства. Для пациентов с глаукомой необходимо применять пилокарпин местно. Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы устранять согласно соответствующим терапевтическим принципам. При остановке дыхания требуется интубация трахеи и проведение искусственной вентиляции легких. При задержке мочи может возникнуть необходимость катетеризации мочевого пузыря. В случае необходимости следует принимать соответствующие поддерживающие меры.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: Неизвестно* – анафилактический шок, анафилактические реакции, диспноэ и другие проявления гиперчувствительности.
Со стороны сердечной системы: нечасто – тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – сухость во рту, запор.
Со стороны органов зрения: неизвестно – нарушение аккомодации.
Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто – дисгидроз, кожные реакции (например крапивница, зуд), аномальное потоотделение; неизвестно – сыпь, эритема.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко – задержка мочи.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
