Международное непатентованное название. Цефазолин
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные препараты для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин. Код АТХ J01DВ04
Фармакологические свойства.
Внутрь не применяется (разрушается в кислой среде). Максимальная концентрация (Сmах) при внутримышечном введении в дозе 500 и 1000 мг достигается через 1 час и составляет 37 мкг/мл и 64-70 мкг/мл соответственно. Через 8 часов после введения уровень в плазме составляет 3 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. Сmах в плазме при внутривенном введении 1000 мг цефазолина составляет 185-200 мкг/мл, понижаясь через 8 часов до 4 мкг/мл. При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием растворов, содержащих цефазолин в концентрации 50 и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90%). Проникает в суставы, миокард, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве.
При проходимости желчных путей концентрация цефазолина в желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. Проходит через плаценту. В незначительных концентрациях обнаруживается в материнском молоке.
При внутримышечном введении период полуэлиминации (Т1/2) составляет 2 ч, при внутривенном – 1,8 ч, объем распределения (Vd) – 0,12 л/кг. Выводится в неизмененном виде с мочой: в течение первых 6 ч – около 60% дозы, через 24 ч – 70-80%.
Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра грамположительных бактерий R-плазмидных лактамаз. Разрушается бета-лактамазами широкого и расширенного спектра I, III-V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew. Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Neisseria meningitides, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; грамотрицательных анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (за исключением В.fragilis). Активен в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp. К цефазолину устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. Госпитальные штаммы Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату.
Показания к применению:
- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмонии)
- внебольничные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. мастит)
- инфекции костно-суставной системы (в т.ч. остеомиелит)
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, циститы)
- инфекции желчевыводящих путей (холангиты, холецистит, эмпиема желчного пузыря)
- инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит)
- сифилис
- гонорея
- профилактика (в комбинации с аминогликозидами) послеоперационных инфекционных осложнений.
Способ применения и дозы.
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно.
Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза – 1- 4 г, кратность введения 3 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6,0 г.
Для детей до 12 лет суточная доза составляет 20-50 мг/кг, при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут, кратность введения – 3 - 4 раза в сутки.
Продолжительность курса терапии зависит от вида инфекции и тяжести состояния и обычно не должна превышать 7-10 дней. Введение продолжают в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде цефазолин вводят в дозе 1,0 г за 30 - 60 мин до начала операции, 0,5-1,0 г во время оперативного вмешательства и по 0,5-1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
У взрослых пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин препарат можно вводить в полной дозе. При КК 54-35 мл/мин препарат можно вводить в обычной дозе, интервалы между инъекциями должны быть не менее 8 ч. При КК 34-11 мл/мин назначают ½ обычной дозы препарата с интервалом между инъекциями не менее 12 ч. Пациентам с КК менее 10 мл/мин назначают ½ обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к цефазолину и другим бета-лактамным антибиотикам
- детский возраст до 1 месяца
- беременность и период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами. Применение препарата не отражается на способности пациента управлять транспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка.
У пациентов с нарушением функции почек возможно появление головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания.
Лечение. Отмена препарата, гемодиализ и гемоперфузия, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Условия хранения.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
