Состав. Амлодипина безилат, периндоприла эрбумин, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, гликолят натрия крахмала, натрия гидрокарбонат, безводный диоксид кремния коллоидный, стеарат магния.
Фармакологическое действие. Антигипертензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика.
Антигипертензивный препарат с комбинированным составом действующих веществ.
Периндоприл – активный ингибитор АПФ, который трансформирует ангиотензин I в ангиотензин II, обладающий выраженным сосудосуживающим действием. Также АПФ оказывает разрушающее действие на брадикинин, который обладает сосудорасширяющим эффектом. Ингибирование АПФ повышает активность функционирования калликреин-кининовой системы.
Фармакологическое действие Периндоприла определяется его активным метаболитом— периндоприлатом, который оказывает выраженный терапевтический эффект при артериальной гипертензии любой степени, в любом положении тела, снижая систолическое и диастолическое давление. Как следствие уменьшается ОПСС и усиливается периферический кровоток, при этом, ЧСС остается без изменений.
Гипотензивное действие максимально проявляется через 4-6 часов после приема периндоприла и сохраняется на протяжении суток. Снижение АД протекает быстро, а выраженное терапевтическое действие наступает через 3-4 недели после начала приема препарата и не сопровождается тахикардией. Синдром отмены отсутствует. Кроме сосудорасширяющего действия. Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка и восстанавливает эластичность и структуру кровеносных сосудов.
Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, относится к производным дигидропиридина, оказывает выраженное гипотензивное и антиангинальное действие. Оказывая блокирующее действие снижает процесс перехода ионов кальция в клетку. Антиангинальное действие вызвано расширением сосудов сердечной мышцы и периферических артерий: уменьшает постнагрузку на миокард, ОПСС, потребность миокарда в кислороде, купирует спазм коронарных артерий. У больных стенокардией уменьшает выраженность ишемии сердечной мышцы, снижает количество приступов стенокардии, повышает толерантность к физической нагрузке, снижает потребность в нитроглицерине.
Оказывает выраженное дозозависимое гипотензивное действие, которое обусловлено вазодилатирующим влиянием на мышцы сосудов. Уменьшает гипертрофию мышц левого желудочка, при этом, на проводимость и сократимость миокарда не влияет, тормозит агрегацию тромбоцитов, не вызывает увеличения ЧСС, оказывает слабовыраженное натрийуретическиое действие. Не влияет на обмен веществ и концентрацию липидов в крови и может назначаться больным с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, подагрой. Выраженный терапевтический эффект наступает через 6-10 часов и продолжается с в среднем около суток.
Фармакокинетика.
Периндоприл — быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь, при этом биодоступность периндоприла при приеме пищи снижается. Cmax в крови достигается в течение одного часа. Низкая связь с белками крови (20%). Фармакологичекая активность достигается за счет метаболита — периндоприлата. Выводится с мочой. T1/2 периндоприла составляет около одного часа.
Амлодипин — хорошо всасывается в ЖКТ, абсолютная биодоступность 80%, прием пищи на биодоступность влияния не оказывает. Cmax в крови наступает через 8-10 часов. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, не обладающих активностью. Выводится преимущественно с мочой.
Показания к применению. В терапии ИБС и артериальной гипертензии.
Противопоказания.
Высокая чувствительность к препарату, возраст до 18 лет, почечная недостаточность, беременность, лактация.
Принимать с осторожностью пациентам при ХСН, терапии иммунодепрессантами, кардиомиопатии, митральном/аортальном стенозе, атеросклерозе, цереброваскулярных заболеваниях, проведении гемодиализа, сахарном диабете, при приеме калийсберегающих диуретиков, эстрамустина, дантролена, препаратов лития, при склеродермии, красной волчанке, пациентам негроидной расы.
Побочные действия.
Местные аллергические реакции, тошнота, диспепсия, диарея, изменение массы тела, шум в ушах, агранулоцитоз, лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, нарушения зрения, головная боль, сонливость, нарушение сна, головокружение, бессонница, тремор, лабильность настроения, обморок, сердцебиения, кашель, одышка, боль в животе, рвота, запор, гепатит, кожная сыпь и зуд, алопеция, повышенная потливость, миалгия, фотосенсибилизация, спазмы мышц, артралгия, учащенное мочеиспускание, периферические отеки, импотенция, повышенная утомляемость, астения, недомогание.
Способ применения и дозы.
Таблетки Дальнева принимают внутрь перед приемом пищи, желательно перед завтраком по 1 таблетке один раз в сутки.
Пациентам со стабильной стенокардией или артериальной гипертензией доза подбирается по результатам титрования доз: амлодипина и периндоприла. Максимальная суточная дозировка амлодипина —10 мг; периндоприла — 8 мг.
Препарат Дальнева нельзя назначать больным с КК менее 60 мл/мин. Применение Дальнева требует соблюдение осторожности у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку рекомендации о дозировке препарата для таких пациентов отсутствуют. Пациентам после 60 лет коррекция дозы не требуется.
Взаимодействие.
При совместном приеме Дальнева с Баклофеном возникает риск усиления гипотензивного действия препарата. При одновременном применении препарата с ЛС с гипотензивным эффектом, α-адреноблокаторами (Тамсулозин, альфузозин, Празозин, Теразозин, Доксазозин), нейролептиками, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта и развития ортостатической гипотензии. Кортикостероиды, тетракозактид снижают гипотензивный эффект Дальнева.
Условия хранения.
При температуре 10 — 25°C.
Срок годности. 3 года.
