Действующие вещества. Декскетопрофен
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Допустима незначительная шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Состав. 1 таблетка содержит: действующее вещество: декскетопрофена трометамол - 36,90 мг в пересчете на декскетопрофен - 25,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 - 142,20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 57,50 мг, кроскармеллоза натрия - 18,20 мг, глицерила дистеарат - 5,20 мг; состав оболочки: Опадрай белый 03F180012 (гипромеллоза - 60 %, титана диоксид (Е171) - 25 %, макрогол (полиэтиленгликоль) - 15 %) - 3,00 мг.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Фармакодинамика. Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2a и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие. Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей. Клинические исследования на различных клинических моделях боли показали, что декскетопрофена трометамол обладает выраженной анальгетической активностью. По данным исследований обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата, продолжительность обезболивающего действия составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) декскетопрофена в плазме крови после приема внутрь составляет в среднем 30 мин (15-60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена (увеличивается TCmax, снижается Cmax), при этом площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
Распределение. Период полураспределения декскетопрофена составляет около 0,35 ч. Среднее значение объема распределения декскетопрофена составляет менее 0,25 л/кг как у препарата с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %). По данным фармакокинетических исследований при многократном приеме декскетопрофена значения показателей Сmax и AUC после приема последней дозы не отличаются от значений после его однократного приема, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Биотрансформация и элиминация. После приема декскетопрофена в моче обнаруживается только его оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) в организме человека. Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена составляет 1,65 ч.
Показания.
Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль.
Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к декскетопрофену, другим компонентам препарата и другим НПВП;
- развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
- желудочно-кишечные кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
- печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- хроническая болезнь почек: стадии 3а (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45-59 мл/мин/1,73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2), 4 (СКФ 15-29 мл/мин/1,73 м2) и 5 (СКФ < 15 мл/мин/1,73 м2);
- фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе;
- тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класс по классификации NYHA);
- геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
- беременность в сроке более 20 недель и период грудного вскармливания.
С осторожностью. Заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия (включая острую перемежающуюся порфирию), хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, обезвоживание, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), у пациентов, непосредственно после обширных хирургических вмешательств, нарушения кроветворения, у пожилых пациентов старше 65 лет (в т. ч. получающих диуретики, ослабленных пациентов и пациентов с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременное применение глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани, длительное применение НПВП, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность. Применение декскетопрофена при беременности в сроке более 20 недель противопоказано. Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1-1,5%). Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения. В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут приводить к развитию у плода сердечно-легочной патологии (преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии) и нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона). Кроме того, даже при применении в низких дозах, у матери в конце беременности и у новорожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам у матери. Не следует применять НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Применять препарат беременным женщинам в сроке до 20 недели беременности возможно только в случае, когда польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Лактация. Сведений о проникновении декскетопрофена в материнское молоко нет. Применение декскетопрофена в период грудного вскармливания противопоказано.
Фертильность. Декскетопрофен, как и другие НПВП, может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.
Способ применения и дозы
Внутрь во время еды. Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 минут до приема пищи.
Режим дозирования.
В зависимости от интенсивности болевого синдрома, рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг декскетопрофена (1/2 таблетки препарата Декскетопрофен) каждые 4-6 ч или 25 мг декскетопрофена (1 таблетка препарата Декскетопрофен) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза - 75 мг.
Препарат Декскетопрофен не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3-5 дней.
Пациенты 65 лет и старше. Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Декскетопрофен, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать препарат Декскетопрофен, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Применение препарата Декскетопрофен у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести - хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) - лечение препаратом Декскетопрофен следует начинать с минимальной рекомендованной дозы под наблюдением врача. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Применение препарата Декскетопрофен у пациентов с хронической болезнью почек стадий За (СКФ 45-59 мл/мин/1,73 м2), 36 (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2), 4 (СКФ 15-29 мл/мин/1,73 м2) и 5 (СКФ < 15 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.
Побочные действия.
Возможные побочные эффекты приведены в соответствии с классификаций Всемирной организации здравоохранения ниже по убыванию частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы. Редко: отек гортани; очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы. Нечасто: головная боль, сонливость, головокружение; редко: парестезии, обморок.
Нарушения со стороны психики. Нечасто: бессонница, ощущение беспокойства.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто: вертиго; очень редко: звон в ушах.
Нарушения со стороны органа зрения. Очень редко: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца. Нечасто: ощущение сердцебиения; очень редко: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудистой системы. Нечасто: приливы; редко: повышение артериального давления; очень редко: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Редко: брадипноэ; очень редко: бронхоспазм, одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота и/или рвота, боль в животе, диспепсия, диарея; нечасто: гастрит, сухость во рту, запор, метеоризм; редко: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение из язвы или ее перфорация; очень редко: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко: поражение печени.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко: полиурия, острая почечная недостаточность; очень редко: нефрит или нефротический синдром.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Редко: нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Редко: боль в спине.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Нечасто: кожная сыпь; редко: крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение; очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакция фотосенсибилизации, кожный зуд.
Нарушения питания и обмена веществ. Редко: анорексия.
Системные нарушения и реакции в месте введения препарата. Нечасто: утомляемость, астения, боль, ригидность мышц, общее недомогание; редко: периферические отеки.
Передозировка.
Симптомы: симптомы передозировки препарата Декскетопрофен неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).
Лечение: при случайном или избыточном приеме препарата следует незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию пациента. При приеме взрослым или ребенком препарата в дозе более 5 мг/кг необходимо в течение часа принять внутрь активированный уголь; гемодиализ малоэффективен.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат Декскетопрофен может вызывать побочные действия, такие как головокружение, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и способности к управлению механизмами.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
