Действующие вещества. Диацереин
Форма выпуска. Капсулы.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детей
Содержимое капсул - порошок желтого цвета.
Состав на одну капсулу: действующее вещество: диацереин; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 103,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 100,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 12,0 мг; повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 12,0 мг; магния стеарат - 3,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительное средство, обладающее симптомно-модифицирующим эффектом замедленного действия
Фармакодинамика
Диацереин - производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.
Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и дегидратации хряща при остеоартрозе.
Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая интерлейкин-6, фактор некроза опухоли-α. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. Диацереин обладает противовоспалительной активностью при приеме внутрь.
Фармакокинетика
После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из желудочно- кишечного тракта и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25 %.
Максимальная концентрация (Сmах) реина в плазме достигается через 144 минуты. Период полувыведения из плазмы составляет 255 минут.
Связь реина с альбумином практически 100 %. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата. Реин выводится почками в неизмененном виде (20 %) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20 %). Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Показания. Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.
Гиперчувствительность к антрахиновым препаратам (например, слабительным средствам).
Дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона). Непроходимость кишечника или псевдообструкция.
Абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии.
Текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе.
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе.
Детский возраст (до 18 лет).
Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью. Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и хроническая почечная недостаточность, синдром раздраженной толстой кишки, пациенты 65 лет и старше.
Применение в период беременности и грудного вскармливания. В связи с отсутствием клинических данных применение диацереина в период беременности противопоказано. Диацереин, как и другие препараты данной группы, может быть обнаружен в материнском молоке. В связи с этим, препарат Диацереин противопоказан в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Назначение препарата Диацереин должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза). Стандартный прием по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза в день с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй ‒ с вечерним приемом пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая их, и запивать стаканом воды.
Пожилой возраст. Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин пациентам в возрасте старше 65 лет с диареей в анамнезе.
Не требуется никакого изменения дозировки при лечении препаратом Диацереин пациентов старшего возраста.
Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи, необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с Вашим лечащим врачом.
Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели.
Препарат Диацереин принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30- 60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг (1 капсула) в сутки.
Побочные действия
В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (от < 1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Нарушения со стороны иммунной системы. Нечасто: аллергические реакции.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень часто: диарея, абдоминальные боли; часто: учащенное опорожнение кишечника, метеоризм.
Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко: зуд, сыпь, экзема (зудящая, красная сыпь).
Частота неизвестна: интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.
Передозировка. При передозировке возможна диарея, слабость. В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу. Лечение симптоматическое.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
