Международное непатентованное название. Дипиридамол
Состав. Одна таблетка содержит: активное вещество - дипиридамол 25 мг.
Фармакотерапевтическая группа. Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Дипиридамол. Код АТХ В01АС07
Фармакокинетика.
После перорального введения дипиридамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (большей частью — в желудке и частично — в тонкой кишке).
После перорального приема максимальная концентрация дипиридамола в плазме достигается через 1 час. Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы. Он накапливается в сердце и в эритроцитах, а метаболизируется — в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 20–30 минут. Выводится дипиридамол с желчью в виде моноглюкуронида.
Фармакодинамика.
Дипиридамол оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию. Препарат обладает мягким сосудорасширяющим действием.
Механизм, по которому дипиридамол оказывает ингибирующий эффект на агрегацию тромбоцитов, может быть обусловлен ингибированием поглощения аденозина (являющегося ингибитором реактивности тромбоцитов), ингибированием фосфодиэстеразы тромбоцитов или стимуляцией высвобождения простациклина (PGI2).
Дипиридамол тормозит поглощение аденозина эндотелиальными клетками, эритроцитами и тромбоцитами. Так, после применения дипиридамола, наблюдали повышенную концентрацию аденозина в крови, снижалась обеспечиваемая им агрегация тромбоцитов и тромбообразование. Кроме того, усиливался вазодилатирующий эффект аденозина.
Фермент фосфодиэстераза разрушает ингибирующий агрегацию циклический аденозинмонофосфат (ц-АМФ) в тромбоцитах. Дипиридамол ингибирует фосфодиэстеразу тромбоцитов, приводя к накоплению в них ц-АМФ.
Показания к применению:
- лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу
- профилактика артериальных и венозных тромбозов, а также их осложнений
- профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца
Способ применения и дозы.
Если не предписано иное, то действуют следующие указания по дозировке:
Для уменьшения агрегации тромбоцитов рекомендуется прием 75–225 мг дипиридамола/сутки (3-9 таблеток, покрытых пленочной оболочкой), распределенных на несколько приемов. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 600 мг дипиридамола/сутки.
Для лечения и профилактики нарушений мозгового кровообращения рекомендуется прием 3 таблеток 3-6 раз в день (225–450 мг дипиридамола). Максимальная доза дипиридамола не должна превышать 450 мг/сутки (соответствует 18 таблеткам, покрытых пленочной оболочкой).
Терапию следует начинать с постепенно нарастающих доз, и таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимать натощак, не раскусывая и не разламывая их, а также запивая жидкостью.
Продолжительность лечения и дозу следует устанавливать в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости. Дипиридамол подходит для проведения длительного лечения.
Побочные действия.
Побочные реакции, возникающие во время применения дипиридамол в лечебных дозах, как правило слабые и преходящие.
Иногда: рвота, понос, тошнота, головокружение, головная боль (включая головную боль сосудистого происхождения) и боли в мышцах (обычно эти побочные эффекты исчезают при более длительном применении препарата).
Редко: реакции повышенной чувствительности по типу быстро преходящей кожной сыпи и крапивницы.
Единичные случаи: увеличение склонности к кровотечениям во время или после хирургического вмешательства, обострение ишемической болезни сердца, стенокардия, инфаркт миокарда.
Частота неизвестна: боли в эпигастрии, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, «приливы» крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании доз более 225 мг/сут), тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, повышение склонности к кровотечениям, слабость, ощущение заложенности уха, шум в голове, артрит, ринит, в результате возможного сосудорасширяющего действия, препарат в высоких дозах может вызвать гипотензию, чувство жара и тахикардию, особенно у пациентов, принимающих другие сосудистые препараты, было показано, что дипиридамол может входить в состав камней желчного пузыря.
Противопоказания:
- недавно перенесенный инфаркт миокарда
- нестабильная стенокардия
- распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий
- субаортальный стеноз
- декомпенсированная сердечная недостаточность
- артериальная гипотензия, коллапс
- тяжелые нарушения сердечного ритма
- геморрагические диатезы
- заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки и др.)
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- период лактации.
Лекарственные взаимодействия.
Ксантиновые производные (содержатся, например, в кофе и чае) могут ослаблять сосудорасширяющее действие препарата
Необходимо учитывать, что при одновременном применении дипиридамола и антикоагулянтов или ацетилсалициловой кислоты или клопидогреля усиливаются антитромботические свойства последних. Если дипиридамол применяется одновременно с ацетилсалициловой кислотой или антикоагулянтами, то необходимо учитывать информацию о риске и несовместимости данных лекарственных средств.
Дипиридамол может усиливать действие гипотензивных препаратов.
Дипиридамол может ослаблять холинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.
Применение антацидов может снизить эффективность дипиридамола.
Β-лактамные антибиотики, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффект дипиридамола.
Дипиридамол увеличивает концентрацию аденозина в плазме крови и усиливает его сосудорасширяющее действие. Если существует настоятельная необходимость в совместном применении с дипиридамолом, дозировка аденозина подлежит коррекции. Дипиридамол может также подавлять всасывание флударабина и снижать его эффективность.
Дипиридамол может вызвать незначительное увеличение всасывания дигоксина.
Особые указания.
Беременность. Безопасность применения дипиридамол при беременности не установлена в связи с этим препарат не следует применять во время беременности, особенно в первом триместре, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для пациентки больше возможного риска для плода.
Дипиридамол содержит лактозу поэтому не рекомендуется пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Даже при надлежащем применении дипиридамол может косвенным образом влиять на способность к вождению транспортных средств и обслуживанию машин, поскольку в результате падения кровяного давления может наступить изменение реакции.
Передозировка.
Симптомы: общая вазодилатация, сопровождающаяся гипотонией, жалобы, характерные для стенокардии, тахикардия, чувство жара, покраснение лица, слабость и головокружение, беспокойство.
Лечение: симптоматическая терапия при пероральной интоксикации:
- удаление токсина (промывание желудка, вызывание рвоты)
- меры по уменьшению всасывания.
Дилатирующее действие дипиридамола можно купировать медленным внутривенным введением аминофиллина (50-100 мг в течение 60 сек). Если после этого жалобы, связанные со стенокардией, сохраняются, то возможно применение нитроглицерина сублингвально.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
