Лекарственная форма. Таблетки белого или белого с желтым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав. Одна таблетка содержит: действующее вещество: фозиноприл натрия; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа: АПФ ингибитор
- Фозиноприл натрия химически представляет собой натриевую соль сложного эфира фармакологически активного соединения фозиноприлата. Попадая в организм человека, фозиноприл претерпевает ферментативный гидролиз и превращается в фозиноприлат.
- Фозиноприлат, благодаря наличию фосфинатной группы, является специфическим конкурентным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Вследствие ингибирования АПФ фозиноприлат препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что обусловливает уменьшение его вазопрессорной активности и снижение секреции альдостерона. Снижение секреции альдостерона может приводить к незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке и снижению содержания ионов натрия и объема жидкости.
- Снижение кровотока в почках и скорости клубочковой фильтрации (СКФ), как правило, не наблюдается.
- Фозиноприлат замедляет метаболизм брадикинина, обладающего мощным вазодилатирующим действием, за счет этого его антигипертензивное действие усиливается.
- Снижение артериального давления (АД) не сопровождается изменением объема циркулирующей крови, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь антигипертензивный эффект развивается в течение 1 часа, достигает максимума через 3-6 часов и сохраняется 24 часа. Антигипертензивное действие препарата проявляется в одинаковой степени в положении пациента стоя и лежа без значительного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Ортостатическая гипотензия и тахикардия иногда отмечаются у пациентов с гиповолемией или находящихся на бессолевой диете. Для достижения максимального терапевтического действия может потребоваться 3-4 недели лечения. Антигипертензивные эффекты фозиноприла и тиазидных диуретиков дополняют друг друга. Эффективность антигипертензивного действия не зависит от возраста, пола и массы тела. У препарата нет синдрома отмены даже при резком прекращении лечения.
- При хронической сердечной недостаточности положительный эффект фозиноприла достигается, главным образом, за счет торможения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Подавление ангиотензинпревращающего фермента приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.
- Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению степени тяжести хронической сердечной недостаточности.
Показания
- Артериальная гипертензия: монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами.
- Хроническая сердечная недостаточность: в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата, другим ингибиторам АПФ (в том числе в анамнезе).
- Наследственный или идиопатический ангионевротический отек, ангионевротический отек в анамнезе (в том числе и после приема других ингибиторов АПФ).
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Одновременное применение фозиноприла с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
- Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией
- Одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Фозиноприл противопоказан во время беременности. Применение ингибиторов АПФ во втором и третьем триместре беременности может вызвать нарушение развития или даже гибель плода. Если беременность обнаружена на фоне терапии фозиноприлом, следует как можно быстрее прекратить прием фозиноприла и перейти на альтернативную терапию.
- Если (в редких случаях) альтернативы ингибиторам АПФ для пациентки нет, следует проинформировать ее о потенциальном вреде терапии для развития плода и провести тщательное ультразвуковое исследование на предмет выявления патологии плода.
- Влияние на плод. Нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактуры конечностей, гипоплазия легких. При обнаружении олигогидроамниона терапию фозиноприлом не отменяют только в том случае, если оно проводится по жизненным показаниям. Следует, однако, иметь в виду то, что олигогидроамнион иногда обнаруживается только при наличии необратимых повреждений у плода.
- Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
- Если у новорожденного отмечается олигурия, необходимо направить усилия на контроль артериального давления и поддержку почечной перфузии. Заменное переливание крови или диализ могут быть необходимы для восстановления артериального давления и замещения нарушенной функции почек. Фозиноприл медленно выводится из циркулирующей крови у взрослых при проведении гемодиализа и перитонеального диализа. Опыта по выведению фозиноприла из циркулирующей крови у новорожденных нет.
- Поскольку фозиноприл обнаруживается в грудном молоке, препарат не следует применять в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
- Внутрь, независимо от времени приема пищи, желательно в одно и то же время.
- Дозу подбирают индивидуально.
- Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. Затем дозу подбирают в зависимости от динамики снижения АД. Поддерживающая доза составляет от 10 до 40 мг 1 раз в сутки. При отсутствии достаточного антигипертензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков. При применении ингибиторов АПФ пациентами, получающими терапию диуретиками, может отмечаться резкое падение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии фозино-прилом. Если прием фозиноприла начинают на фоне проводимой терапии диуретиками, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг 1 раз в сутки при регулярном врачебном контроле за состоянием пациента. Пациентам с высокой активностью РААС, особенно с реноваскулярной гипертензией, нарушениями водно-электролитного баланса, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) или тяжелой артериальной гипертензией ввиду возможности возникновения внезапного снижения АД терапию фозиноприлом рекомендуется начинать под контролем врача. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
- Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. Начинать терапию следует под контролем врача. При хорошей переносимости дозу повышают, увеличивая ее до 40 мг 1 раз в сутки (максимальная суточная доза). Для лечения ХСН фозиноприл обычно комбинируют с диуретиками и, при необходимости, сердечными гликозидами.
- Дети до 18 лет. Применение препарата у детей противопоказано.
Побочные действия
- Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит, вирусные инфекции. Частота неизвестна - пневмония, ларингит, синусит, трахеобронхит.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна - эозинофилия, лейкопения, воспаление лимфатических узлов, нейтропения.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Частота неизвестна - обострение течения подагры, расстройство аппетита, колебания массы тела, гиперкалиемия.
- Нарушения со стороны психики. Часто - изменение настроения, нарушение сна. Частота неизвестна - депрессия, расстройства поведения, спутанность сознания.
- Нарушения со стороны нервной системы. Часто - головокружение, головная боль, парестезия. Нечасто - обморок. Частота неизвестна - ишемический инсульт, транзиторная ишемическая атака, тремор, нарушение способности поддерживать равновесие, нарушение памяти, сонливость, острое нарушение мозгового кровообращения.
- Нарушения со стороны органа зрения. Часто - нарушения зрения/зрительные расстройства.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Частота неизвестна - боль, шум в ушах, нарушения вестибулярного аппарата.
- Нарушения со стороны сердца. Часто - ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия. Частота неизвестна - инфаркт миокарда, тахикардия, остановка сердца, нарушение сердечной проводимости.
- Нарушения со стороны сосудов. Часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Нечасто - шок. Частота неизвестна - гипертонический криз, «приливы» крови к коже лица, кровоизлияния, гипертензия, заболевания периферических сосудов.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто - сухой кашель, нарушение со стороны синусовых пазух. Частота неизвестна - одышка, бронхоспазм, застой в легких, дисфония, носовые кровотечения, синусит, боль в области грудной клетки.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия, дисгевзия. Частота неизвестна - панкреатит, отечность языка, дисфагия, нарушение со стороны полости рта, вздутие живота, запор, метеоризм, сухость во рту.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота неизвестна - гепатит.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - кожная сыпь. Нечасто - ангионевротический отек. Частота неизвестна - повышенное потоотделение, кровоизлияния в кожу (экхимоз), кожный зуд, дерматит, крапивница.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Часто - скелетно-мышечная боль, миалгия. Частота неизвестна - мышечная слабость, артрит.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Часто - нарушение мочеиспускания. Частота неизвестна - развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы. Часто - сексуальная дисфункция. Частота неизвестна - нарушения со стороны предстательной железы.
Передозировка
- Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно¬-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор, временная гипервентиляция легких, тахикардия, ощущение сердцебиения, головокружение, беспокойство и кашель.
- Лечение: пациента следует поместить в палату интенсивной терапии с тщательным контролем содержания электролитов и креатинина. Для снижения абсорбции препарата необходимо промывание желудка, назначение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема фозиноприла. В случае выраженного снижения АД уложить пациента, ноги приподнять и произвести внутривенное (в/в) введение 0,9 % раствора натрия хлорида, в/в введение катехоламинов. При выраженной брадикардии - введение атропина, в некоторых случаях может потребоваться применение электрокардиостимулятора.
- Фозиноприлат не выводится в ходе диализа или перитонеального диализа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
