Международное непатентованное название. Фуросемид
Лекарственная форма. Раствор для инъекций 10 мг/мл
Состав. Одна ампула содержит: активное вещество – фуросемид 20 мг; вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид. Код АТХ С03СА01
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 5 - 10 мин, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при внутривенном введении – 30 мин, диуретический эффект продолжается в течение 2 часов, при сниженной функции почек - до 8 ч.
Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98 %. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс – 1,5 – 3 мл/мин/кг. Период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет от 1 до 1,5 часов.
Выводится преимущественно (88 %) почками в неизменном виде и в виде метаболитов, с калом – 12 %.
Фуросемид выделяется в грудное молоко. Фуросемид проходит плацентарный барьер и медленно попадает в плод. Обнаруживается в организме плода или в организме новорожденных в таких же концентрациях, как в организме матери.
Фармакодинамика
Фуросемид эффективный, быстро и кратковременно действующий «петлевой» диуретик. Фуросемид быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом, оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Угнетает реабсорбцию ионов натрия, хлора в основном в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Поэтому эффективность мочегонного действия Фуросемида зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлора и натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Следствием увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.
При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.
При внутривенном введении в дозе 20 мг начало диуретического эффекта наблюдается через 15 минут и длительность составляет около 3-х часов.
Непрерывная инфузия Фуросемида более эффективна, чем повторные инъекции ударной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия. Действие Фуросемида уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.
Показания к применению:
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания)
- отечный синдром при заболеваниях печени
- отек мозга
- гипертонический криз, тяжелые формы артериальной гипертензии
- поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизменном виде.
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутримышечно. Рекомендуется использовать минимальную дозу препарата, оказывающую терапевтический эффект.
При внутривенном введении фуросемид следует вводить медленно. Скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту. Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/мл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.
Внутримышечное введение возможно в исключительных случаях, когда нельзя применить внутривенный или пероральный путь введения препарата. Внутримышечный путь введения невозможен при лечении острых состояний (например, отек легких).
Переход с парентеральной формы на пероральную должен быть осуществлен как можно раньше.
Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания.
Отечный синдром. Взрослым и детям старше 15 лет назначают в начальной дозировке от 20 до 40 мг фуросемида (1-2 ампулы) внутривенно, в исключительных случаях, внутримышечно. Натрийуретическая реакция Фуросемида зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Фуросемида должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. Доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 2 кг массы тела (примерно 280 ммоль натрия) в сутки. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу. При внутривенном введении Фуросемида начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа. В высоких дозах (80 – 240 мг и выше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная доза – 600 мг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1.5 г. Максимальная разовая доза - 2 г.
Форсированный диурез при отравлениях. От 20 до 40 мг фуросемида (1 - 2 ампулы) дополнительно добавляют к инфузионному электролитному раствору. Дальнейшее лечение проводится в зависимости от объема диуреза и должно возмещать потерянное количество жидкости и электролитов.
Гипертонический криз. Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет от 20 до 40 мг. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.
Дети до 15 лет. Средняя суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения у детей до 15 лет - 0,5-1,5 мг/кг.
Побочные действия:
- снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови
- головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания
- нарушения зрения и слуха
- снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение)
- олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции
- пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок
- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия
- гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз
- мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания)
- гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия
- тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей
Противопоказания
- гиперчувствительность фуросемиду или к любому компоненту препарата, сульфаниламидам или к препаратам сульфонилмочевины, может развиться перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду
- острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3 - 5 мл/мин)
- тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома
- стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем
- прекоматозные состояния
- гипергликемическая кома
- гиперурикемия, подагра
- декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда
- панкреатит
- нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация
- период грудного вскармливания
- I триместр беременности
Применение в период беременности и лактации
При беременности (особенно первая половина) фуросемид принимают по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения пользы для матери/риск для плода.
Выделяется с молоком у женщин в период лактации и подавляет лактацию, при необходимости применения препарата целесообразно прекратить грудное кормление.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Беречь от детей!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
