Лекарственная форма. Твердые желатиновые капсулы.
Состав. Одна капсула содержит: итраконазол, пеллеты – 464 мг (активное вещество: итраконазол – 100 мг; вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза – 80,0-91,5 %; крахмал кукурузный – 8,5-20,0 %) – 207,44 мг; полоксамер 188 (Лутрол) – 25,94 мг; полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный – 0,51 мг; гипромеллоза – 130,11 мг); капсулы твердые желатиновые: титана диоксид – 2 %, желатин – до 100 %.
Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство
- Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Итраконазол ингибирует биосинтез эргостерола – основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обусловливает противогрибковый эффект итраконазола.
- Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых грибами: дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобными грибами (Candida spp., в том числе Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, Candida krusei; Cryptococcus neoformans; Malassezia spp.; Тrichosporon spp.; Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp., в том числе Histoplasma capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и многими другими.
- Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida.
- Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomyces (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.
- Устойчивость грибов к азолам развивается медленно и часто является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы развития устойчивости включают в себя гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14?-деметилазу, который является основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к уменьшению связывания ферментов с азолами и/или к активации транспортных систем, что приводит к увеличению выведения азолов. Наблюдалась перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам группы азолов, хотя устойчивость к одному препарату этой группы не обязательно означает наличие устойчивости к другим препаратам группы азолов. Сообщалось о штаммах Aspergillus fumigates, устойчивых к итраконазолу.
Показания
Грибковые инфекции, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями:
- поражение кожи и слизистых оболочек: вульвовагинальный кандидоз; разноцветный лишай; дерматомикозы; кандидоз слизистой оболочки полости рта; грибковый кератит;
- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
- системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз; криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны; гистоплазмоз; бластомикоз; споротрихоз; паракокцидиоидомикоз; прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.
Противопоказания
- гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам;
- одновременный прием препаратов субстратов изофермента CYP3A4
- хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе
- непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 3 лет;
- беременность и грудное вскармливание.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность.
- Препарат противопоказан при беременности.
- Женщинам детородного возраста, принимающим препарат, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Период грудного вскармливания. Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
- Внутрь, сразу после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
- Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки 1 день 3 дня
- Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 дней 15 дней
- Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1раз в сутки 100 мг 1 раз в сутки 7 дней /15 дней
- Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки 7 дней/30 дней
- Кандидоз слизистой полости рта 100 мг 1 раз в сутки 15 дней
- Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 день
- Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратно увеличение дозы.
Побочные действия
- Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
- Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
- Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической систем: редко – лейкопения; частота неизвестна – нейтропения.
- Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность.
- Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; редко – гипестезия, парестезия.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – звон в ушах.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, тошнота; нечасто – диспепсия, запор, метеоризм, диарея, рвота; редко – дисгевзия.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гипербилирубинемия, нарушение функции печени.
- Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной жировой клетчатки: нечасто – сыпь, зуд, крапивница.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – поллакиурия.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – нарушение менструального цикла; редко – эректильная дисфункция.
- Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко – отечный синдром.
Передозировка
Симптомы. Симптомы, наблюдаемые при передозировке итраконазола, были сопоставимы с дозозависимыми побочными реакциями, наблюдаемыми при применении обычных доз препарата.
Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию, в течение первого часа после приема препарата, сделать промывание желудка раствором натрия бикарбоната. При необходимости пациенту назначается активированный уголь. Итраконазол не удаляется из организма при гемодиализе.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Исследования по изучению влияния итраконазола на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой не проводились. Необходимо принимать во внимание возможность возникновения побочных реакций, таких как головокружение, нарушение зрения и потеря слуха (см. раздел «Побочное действие»). При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
