Макситрол капли глаз. 5мл (Р)

Механизм действия

Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологии.

Неомицин оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез белка бактериальной клетки. Активен в отношении Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Aerobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.

Механизм действия полимиксина В обусловлен, главным образом, блокадой проницаемости цитоплазматической мембраны бактериальных клеток. Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Koch-Weeks bacillus.

Дексаметазон - ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. Обладает антиэкссудативным эффектом. Дексаметазон эффективно подавляет воспалительные процессы.
Комбинация ГКС с антибиотиками позволяет снизить риск развития инфекционного процесса.

Механизмы развития резистентности

Устойчивость бактерий к полимиксину B имеет хромосомное происхождение и редко проявляется. По-видимому, в этом процессе играет роль модификация фосфолипидов цитоплазматической мембраны.

Устойчивость к неомицину возникает за счет нескольких различных механизмов:

1 - изменения рибосомальной субъединицы внутри бактериальной клетки;

2 - препятствование транспортировке неомицина внутрь клетки;

3 - инактивацию массивом аденилирующих, фосфорилирующих и ацетилирующих ферментов. Генетическая информация для продуцирования инактивирующих ферментов может переноситься на бактериальной хромосоме или плазмиде.

Пограничные значения

Каждый миллилитр препарата Макситрол^® содержит 6000 МЕ полимиксина B сульфата и 3500 МЕ неомицина сульфата. Как указано ниже, при определении пограничной концентрации и диапазона воздействия in vitro принимают во внимание активность двойного содержания либо полимиксина B, либо неомицина. Указанные здесь пограничные концентрации определены на базе приобретенной резистентности конкретных видов бактерий, обнаруженных при глазных инфекциях, и соотношения в МЕ полимиксина B к неомицину в препарате Макситрол^®: пограничные концентрации резистентности от >5:2.5 до >40:20 в зависимости от вида бактерий.

Чувствительность

Сведения, перечисленные ниже, дают представление о приблизительной вероятности восприимчивости микроорганизмов к входящим в состав препарата полимиксину B или неомицину. Ниже перечислены виды микроорганизмов, выделенных при наружных инфекциях глаз.

Распространенность приобретенной резистентности для выбранных видов может варьировать географически и со временем. При необходимости, если местная распространенность резистентности такова, что применимость сочетания полимиксина B или неомицина в препарате Макситрол^® по крайней мере при некоторых типах инфекций сомнительна, следует проконсультироваться у специалиста.

Чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus cereus, Bacillus megaterium, Bacillus pumilus, Bacillus simplex, Corynebacterium accolens, Corynebacterium bovis, Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium propinquum, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный - MSSA), Staphylococcus capitis, Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительный - MSSE), Staphylococcus pasteuri, Staphylococcus warneri, Streptococcus mutans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenza, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Moraxella lacunata, Pseudomonas aeruginosa, Serratia species.

Условно-чувствительные микроорганизмы

Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентный - MRSE), Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis.

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный - MRSA), Streptococcus mitis, Streptococcus pneumonia.

Анаэробные бактерии

Propionibacterium acnes.

Капли глазные в виде непрозрачной суспензии от белого до светло-желтого цвета, без агломератов.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.04 мг/мл, натрия хлорид, полисорбат 20, гипромеллоза, хлористоводородной кислоты раствор 1М и/или натрия гидроксида раствор 1М, вода очищенная.

5 мл - флаконы-капельницы из полиэтилена низкой плотности (1) - пачки картонные.

Допускается наличие контроля первого вскрытия на пачке картонной.

Механизм действия

Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологии.

Неомицин оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез белка бактериальной клетки. Активен в отношении Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Aerobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.

Механизм действия полимиксина В обусловлен, главным образом, блокадой проницаемости цитоплазматической мембраны бактериальных клеток. Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Koch-Weeks bacillus.

Дексаметазон - ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. Обладает антиэкссудативным эффектом. Дексаметазон эффективно подавляет воспалительные процессы.
Комбинация ГКС с антибиотиками позволяет снизить риск развития инфекционного процесса.

Механизмы развития резистентности

Устойчивость бактерий к полимиксину B имеет хромосомное происхождение и редко проявляется. По-видимому, в этом процессе играет роль модификация фосфолипидов цитоплазматической мембраны.

Устойчивость к неомицину возникает за счет нескольких различных механизмов:

1 - изменения рибосомальной субъединицы внутри бактериальной клетки;

2 - препятствование транспортировке неомицина внутрь клетки;

3 - инактивацию массивом аденилирующих, фосфорилирующих и ацетилирующих ферментов. Генетическая информация для продуцирования инактивирующих ферментов может переноситься на бактериальной хромосоме или плазмиде.

Пограничные значения

Каждый миллилитр препарата Макситрол^® содержит 6000 МЕ полимиксина B сульфата и 3500 МЕ неомицина сульфата. Как указано ниже, при определении пограничной концентрации и диапазона воздействия in vitro принимают во внимание активность двойного содержания либо полимиксина B, либо неомицина. Указанные здесь пограничные концентрации определены на базе приобретенной резистентности конкретных видов бактерий, обнаруженных при глазных инфекциях, и соотношения в МЕ полимиксина B к неомицину в препарате Макситрол^®: пограничные концентрации резистентности от >5:2.5 до >40:20 в зависимости от вида бактерий.

Чувствительность

Сведения, перечисленные ниже, дают представление о приблизительной вероятности восприимчивости микроорганизмов к входящим в состав препарата полимиксину B или неомицину. Ниже перечислены виды микроорганизмов, выделенных при наружных инфекциях глаз.

Распространенность приобретенной резистентности для выбранных видов может варьировать географически и со временем. При необходимости, если местная распространенность резистентности такова, что применимость сочетания полимиксина B или неомицина в препарате Макситрол^® по крайней мере при некоторых типах инфекций сомнительна, следует проконсультироваться у специалиста.

Чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus cereus, Bacillus megaterium, Bacillus pumilus, Bacillus simplex, Corynebacterium accolens, Corynebacterium bovis, Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium propinquum, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный - MSSA), Staphylococcus capitis, Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительный - MSSE), Staphylococcus pasteuri, Staphylococcus warneri, Streptococcus mutans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenza, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Moraxella lacunata, Pseudomonas aeruginosa, Serratia species.

Условно-чувствительные микроорганизмы

Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентный - MRSE), Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis.

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный - MRSA), Streptococcus mitis, Streptococcus pneumonia.

Анаэробные бактерии

Propionibacterium acnes.

Препарат Макситрол^® предназначен для кратковременной терапии заболеваний органа зрения у детей, взрослых, в т.ч. пожилых, при которых показано применение кортикостероидов и которые требуют профилактического назначения антибактериальной терапии:

• при инфекциях глаза и его придатков - блефарите, конъюнктивите, блефароконъюнктивите, кератите, иридоциклите после исключения вирусной и грибковой этиологии заболевания;
• для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений.

• повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• поверхностные формы кератитов, вызванных Herpes simplex, в частности древовидный кератит;
• вакциния, ветряная оспа и другие вирусные заболевания глаз;
• микобактериальная инфекция глаз;
• острый опоясывающий лишай;
• грибковые заболевания глаз или ранее не леченные паразитарные глазные инфекции.

По 1 или 2 капли до 6 раз/сут в каждый пораженный глаз. Возможны более частые инстилляции, если того требует клиническая ситуация.

Дети

Режим дозирования препарата у детей соответствует таковому у взрослых.

Способ применения

Для местного офтальмологического применения. Перед применением флакон встряхивать.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к векам или какой-либо поверхности, чтобы избежать контаминации флакона-капельницы и его содержимого. После снятия крышки, если защелкивающийся ободок с защитой от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед применением препарата.

После применения препарата Макситрол^® рекомендуется произвести носослезную окклюзию или осторожно закрыть глаз. Это может снизить системную абсорбцию препарата при местном применении и тем самым уменьшить вероятность возникновения системных побочных реакций.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Резюме профиля безопасности

В ходе клинических испытаний фиксированной комбинации дексаметазона, неомицина и полимиксина В при офтальмологическом применении наиболее частыми нежелательными реакциями (НР), которые наблюдались у 0.7-0.9% пациентов, были дискомфорт в глазах, кератит и раздражение слизистой оболочки глаз.

Табличное резюме нежелательных реакций

НР перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). В рамках одной категории частоты НР приведены в порядке снижения серьезности.

Следующие НР были обнаружены во время клинических испытаний и пострегистрационного опыта применения препарата Макситрол^®, капли глазные.

Описание отдельных нежелательных реакций

В связи с содержанием стероидного компонента при заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, существует повышенный риск их перфорации, особенно в рамках долговременной терапии.

Длительное местное применение кортикостероидов для лечения офтальмологических заболеваний может привести к повышению ВГД с повреждением зрительного нерва, снижением остроты зрения и поражением зрительных полей, а также развитию задней субкапсулярной катаракты.

У некоторых пациентов может отмечаться чувствительность к аминогликозидам для местного применения.

Развитие вторичной инфекции наблюдается после применения комбинированных препаратов, содержащих кортикостероиды или противомикробные вещества (см. раздел "Особые указания").

Другие побочные эффекты, связанные с отдельными компонентами препарата Макситрол^®, перечислены в соответствующих инструкциях по медицинскому применению монокомпонентных лекарственных препаратов.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Аналогично другим противоинфекционным препаратам, длительное применение антибиотиков, таких как неомицин и полимиксин, может приводить к усиленному росту резистентных организмов, в т.ч. грибов. При развитии суперинфекции применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.

У некоторых пациентов может возникать чувствительность к применяемым местно аминогликозидам, таким как неомицин. Возможно развитие перекрестной гиперчувствительности к другим аминогликозидам.

Реакции гиперчувствительности могут быть разной степени тяжести и варьировать от местных эффектов до генерализованных реакций, включая эритему, зуд, крапивницу, сыпь, анафилаксию, анафилактоидные реакции или буллезные реакции.

При развитии гиперчувствительности во время применения препарата Макситрол^® лечение следует прекратить.

Если воспаление или боль сохраняется в течение 48 ч или усиливается, пациентам рекомендуется прекратить применение препарата Макситрол^® и обратиться за консультацией офтальмолога.

У пациентов, получавших неомицин системно или местно на открытые раны или на поврежденную кожу, возникали серьезные нежелательные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность. Нефротоксические и нейротоксические реакции также развивались при системном применении полимиксина B. Несмотря на отсутствие сообщений об этих эффектах после местного офтальмологического применения этого препарата, при одновременном применении с системной терапией аминогликозидами или полимиксином B рекомендуется соблюдать осторожность.

Длительное применение офтальмологических кортикостероидов может приводить к повышению ВГД и/или глаукоме с поражением зрительного нерва, к снижению остроты зрения и дефектам полей зрения, к образованию задней субкапсулярной катаракты. Поэтому у пациентов, длительное время применяющих препараты, содержащие офтальмологические ГКС, следует регулярно измерять ВГД. Это имеет особенно важное значение в педиатрической практике, т.к. у детей риск повышения ВГД вследствие приема кортикостероидов является более высоким и может возникнуть раньше, чем у взрослых.

Риск повышения ВГД и/или образования катаракты вследствие приема кортикостероидов у пациентов с предрасположенностью (например, с диабетом) более высокий.

У предрасположенных пациентов, включая детей и пациентов, получающих лечение ингибиторами изофермента CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат), после интенсивной терапии или непрерывной длительной терапии может возникать синдром Иценко-Кушинга и/или угнетение надпочечников, обусловленные системным всасыванием дексаметазона для офтальмологического применения (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"). В подобных случаях препарат следует отменять не сразу, а постепенно.

Необходимо регулярное проведение биомикроскопии переднего отрезка глазного яблока для контроля течения глубоких герпетических кератитов в связи с возможностью ухудшения их течения на фоне применения препарата.

Известно, что при заболеваниях, которые вызывают истончение роговицы или склеры, могут возникать перфорации в результате использования кортикостероидов для местного применения.

Кортикостероиды могут снижать устойчивость к бактериальным, грибковым, вирусным инфекциям или паразитарным инвазиям и способствовать их развитию, а также маскировать клинические признаки инфекции.

Появление у пациентов на роговице незаживающих язв может свидетельствовать о развитии грибковой инфекции. При развитии грибковой инфекции терапию кортикостероидами следует прекратить.

Кортикостероиды при местном применении могут замедлять процесс заживления повреждений роговицы. Известно, что НПВС для местного применения также замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение НПВС для местного применения и стероидов для местного применения может усиливать вероятность нарушений заживления (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

В период лечения инфекционных или воспалительных заболеваний органа зрения ношение контактных линз не рекомендовано.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и окрашивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Однако, если врач считает, что пациент может носить контактные линзы, то его следует проинструктировать о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением препарата и установить их обратно не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Перед применением флакон встряхивать.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Временное снижение четкости зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, то перед вождением автотранспорта или управлением механизмами ему следует подождать до восстановления четкости зрения.

Одновременное применение стероидов для местного применения и НПВС для местного применения может усиливать вероятность нарушений заживления роговицы.

Ингибиторы изофермента CYP3A4, включая ритонавир и кобицистат, способны повышать уровень системного воздействия, что приводит к увеличению риска развития угнетения функции надпочечных желез/синдрома Кушинга (см. раздел "Особые указания"). Следует избегать комбинирования данных препаратов, за исключением тех случаев, когда благоприятное действие превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов, но в этом случае пациент должен находиться под тщательным наблюдением на предмет возникновения системных эффектов кортикостероидов.

Необходимо избегать совместного и/или последовательного применения аминогликозидов (неомицина) с другими препаратами для системного, перорального и местного применения, которые обладают нейротоксичностью, ототоксичностью и нефротоксичностью, в связи с возможностью потенцирования этих эффектов.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.