Действующие вещества. Толперизон
Условия хранения.
- Хранить в сухом месте
- Беречь от детей
Состав. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит.
- Действующее вещество: толперизона гидрохлорид
- Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат; кремния диоксид коллоидный; стеариновая кислота; тальк; целлюлоза микрокристаллическая: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.
- Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный; титана диоксид Е 171; лактозы моногидрат; макрогол 6000; гипромеллоза.
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия
Фармакодинамика. Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5 - 1,0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.
Метаболизм. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение. Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.
Показания.
- Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Лечение болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями скелетно-мышечной системы (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов).
- Болезнь Литтла (церебральный паралич у детей) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону.
- Миастения gravis.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 3 лет.
- Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью.
- Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
- Если у Вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
- Период грудного вскармливания. Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы.
- Внутрь после еды, запивая стаканом воды.
- Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
- Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
- Взрослые и подростки старше 14 лет
- Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150 - 450 мг, разделенная на 3 приема. Пациенты с почечной недостаточностью
- Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью
- Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
- Применение у детей.
- Дети от 3 до 6 лет: препарат назначается внутрь в суточной дозе 5 мг/кг массы тела, распределенной на 3 приема.
- Дети и подростки от 7 до 14 лет: препарат назначается внутрь в суточной дозе 2-4 мг/кг, распределенной на 3 приема.
- Учитывая малую величину доз, детям следует назначать препарат в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг.
Побочные действия.
- Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.
- В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.
- При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50 - 60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
- Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от >1/1 000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: анемия, лимфаденопатия.
- Нарушения со стороны иммунной системы. Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок; частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия.
- Нарушения психики. Нечасто: бессонница, нарушения сна; редко: снижение активности, депрессия; очень редко: спутанность сознания.
- Нарушения со стороны нервной системы. Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия. Нарушения со стороны органа зрения. Редко: нечеткость зрения.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко: шум в ушах, вертиго.
- Нарушения со стороны сердца. Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: брадикардия.
- Нарушения со стороны сосудов. Нечасто: артериальная гипотензия; редко: «приливы».
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко: печеночная недостаточность легкой степени.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко: энурез, протеинурия.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто: астения, дискомфорт, усталость; редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Передозировка. Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги и кома. Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
