Состав. В 1 таблетке прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,125; 0,25; 0,5 или 0,1 мг.
Форма выпуска. Таблетки различной дозировки.
Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое.
Фармакодинамика.
Препарат Прамипексол является агонистом дофаминовых рецепторов, имеющим высокую селективность в отношении рецепторов подгруппы D2 и сродство к D3 рецепторам. Ингибирует синтез и высвобождение дофамина. Стимулируя дофаминовые рецепторы, он уменьшает проявления болезни Паркинсона: тремор, ригидность, брадикинезия. Уменьшает выраженность депрессии и когнитивных функций. Оказывает также нейропротективное действие, замедляя дегенерацию дофаминергических нейронов.
Применяется при болезни Паркинсона. При этом тяжесть двигательных нарушений уменьшается при любой стадии. Использование его в комбинации с леводопой позволяет уменьшить дозу последнего почти на треть. Доказана эффективность при лечении синдрома беспокойных ног. При применении более 3-х лет снижения эффективности не отмечается.
Фармакокинетика. При приёме внутрь быстро всасывается. Биодоступность составляет 90%, максимальная концентрация определяется через 1-3,2 часа. В незначительной степени связывается. Незначительно подвергается метаболизму. Большая часть выводится почками. Период полувыведения от 8 часов (молодые люди) и до 12 часов (пожилые).
Показания к применению. Болезнь Паркинсона (в виде монотерапии в комбинированном лечении с леводопой).
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- прием с нейролептиками;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью и определенными ограничениями назначается при почечной недостаточности, тяжелых когнитивных нарушениях, артериальной гипотензии, беременности и кормлении грудью.
Побочные действия
- галлюцинации, сонливость или бессонница, головокружение;
- гипокинезия, атаксия, спутанность сознания, вегетативная лабильность;
- гипотензия, аритмия, тахикардия;
- одышка, фарингит, кашель, синусит;
- тошнота, сухость во рту, метеоризм, диарея или запор, анорексия;
- гипертонус мышц, судороги ног, артрит, бурсит;
- периферические отеки;
- учащение мочеиспускания;
- аллергические реакции.
Способ применения и дозировка. Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Суточную дозу делят на 3 приема и начинают лечение с минимальной дозы — 0,125 мг трижды в день. Через неделю ее увеличивают до 0,75 мг в сутки, а еще через неделю — до 1,5 мг. Таким образом дозу титруют до достижения максимального эффекта. Если есть необходимость, то ее доводят до 4,5 мг в сутки. При дозе 1,5 мг/сут. возможно появление сонливости. Снижение дозы проводится постепенно на 0,75 мг каждый день.
Внезапное прекращение лечения приводит к развитию нейролептического синдрома. Больные (особенно пожилые люди) во время лечения этим препаратом предупреждаются о возможности возникновения ортостатической гипотензии и галлюцинаций.
Прамипексол выгодно отличается тем, что кроме обычных имеет дополнительно пролонгированные формы в пяти различных дозировках — эти таблетки принимают 1 раз в сутки, постоянное высвобождение активного вещества в течение суток позволяет более эффективно контролировать симптомы заболевания.
Передозировка.
Случаи передозировки не описаны. Возможно появление тошноты, рвоты, галлюцинаций, гиперкинезии, возбуждения и гипотензии.
Лечение заключается в промывании желудка и проведении симптоматической терапии. Антидота не существует. При наличии возбуждении рекомендуются нейролептики.
Взаимодействие. Действующее вещество повышает концентрацию леводопы. Последний же препарат и селегилин не влияют на фармакокинетические показатели Прамипексола. Циметидин увеличивает суммарную концентрацию препарата на 50%. Нейролептики и метоклопрамид уменьшают эффективность. Ранитидин, дилтиазем, верапамил, триамтерен, хинидин снижают клиренс Прамипексола. Возможно взаимодействие с амантадином, поскольку у них одинаковый механизм выведения.
Условия хранения. Температура хранения до 25°С.
Срок годности. 2 года.
