Международное непатентованное название. Мелоксикам
Лекарственная форма. Таблетки 7,5мг и 15мг.
Состав. Одна таблетка содержит: активное вещество - мелоксикам 7,5мг и 15мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия цитрат, кросповидон, кальция стеарат, тальк – до получения таблетки массой 250 мг или 300 мг.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам. Код АТХ М01АС06.
Фармакокинетика. Абсорбция из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь - 89%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 5 - 6 час. Равновесная концентрация (Css) создается через 3-5 дней. Связь с белками плазмы – 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости – 50 % от концентрации в плазме. Около 2/3 количества препарата подвергается метаболизму в печени, разрушается ферментами системы цитохром Р450- до неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) 15 - 20 часов. Плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте). Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде – 5 % суточной дозы (через кишечник).
Фармакодинамика. Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия - ингибирование синтеза простагландидов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Показания к применению.
Симптоматическое лечение:
- болевого синдрома при остеоартритах, артрозах, дегенеративных суставных заболеваниях;
- ревматоидных артритов;
- анкилозирующих спондилитов.
Способ применения и дозы. Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5 мг - 15 мг. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная суточная доза 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. У пациентов с повышенным риском побочных эффектов рекомендуемая доза составляет 7.5 мг в сутки.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к НПВП др. групп);
- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других нестероидных противовоспалительных средств;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Клиренс креатинина - КК- менее 30 мл/мин);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- прогрессирующие заболевания почек;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтверждённая гиперкалиемия;
- активная форма воспалительных заболеваний толстого кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);
- детский возраст до 15 лет;
- беременность и период лактации;
- наследственная непереносимость глюкозы или мальабсорбция глюкозы/галактозы.
Лекарственные взаимодействия. При одновременном приеме с салицилатами и другими нестероидными противовспалительными препаратами повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения; может снижать почечную экскрекцию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме; снижает эффективность внутриматочных противозачаточных средств; гипотензивных ЛС (β-блокаторов, ингибиторов АПФ); непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания.
С осторожностью назначается пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличием инфекции Helicobacter pуlori. При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточность, цереброваскулярными заболеваниями, дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, тяжёлых соматических заболеваниях, КК менее 60 мл/мин.
У больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности (ХПН), которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек).
В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
При использовании Мелоксикама возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшое и преходящее. При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени, препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени, сердца.
Применение в педиатрии. Учитывая то, что доза для детей не установлена, следует ограничиться применением препарата лишь у детей старше 15 лет. Максимальная рекомендованная суточная доза для детей старше 15 лет составляет 0.25 мг/кг массы тела.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).
Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет, показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Условия хранения.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения.
3 года
Не применять по истечении срока годности.
