Состав: действующее вещество : сальбутамол; 1 доза (2,5 мл) препарата содержит 2,5 мг сальбутамола (в форме сальбутамола сульфата); другие составляющие : натрия хлорид, кислота серная разведенная, вода очищенная.
Лекарственная форма. Раствор для ингаляций.
Основные физико-химические свойства : прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения обструктивных болезней дыхательных путей. Адренергические препараты для ингаляционного использования. Селективные агонисты бета2 - адренорецепторов. Сальбутамол. Код ATX R03A C02.
Фармакодинамика. Сальбутамол является селективным агонистом бета2- адренорецепторов . В терапевтических дозах действует на бета2 - адренорецепторы бронхиальной мускулатуры.
Фармакокинетика.
После ингаляционного применения от 10 до 20% введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальные остаются в доставочной системе или в ротоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, достигшей дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и попадает в кровоток, но не метаболизируется в легких.
Бронходилатационный эффект препарата наступает в течение 5 минут после ингаляции, продолжительность действия составляет 4–6 часов.
После попадания в системный кровоток препарат метаболизируется в печени, выделяется главным образом почками в неизмененном состоянии и в виде фенолсульфатного метаболита.
Доза препарата, попавшая из носоглотки в пищеварительную систему, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, затем выделяется почками.
Показания. Препарат показан взрослым и детям от 4 лет для быстрого купирования острых приступов бронхиальной астмы, а также для лечения хронического обструктивного бронхита при отсутствии ответа на традиционную терапию.
Противопоказания.
Гиперчувствительность в анамнезе к компонентам препарата.
Не использовать для приостановки неосложненных преждевременных родов или угрозы выкидыша лекарственных форм сальбутамола, которые не предназначены для внутривенного введения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Сальбутамол не следует назначать вместе с такими неселективными бета-адреноблокаторами, как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан больным, лечащимся ингибиторами МАО.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Сальбутамол в период беременности следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза для женщины будет больше возможного риска для плода. По данным послерегистрационного наблюдения были единичные сообщения о различных врожденных аномалиях, включая ущелье неба и дефекты конечностей у детей, матери которых в период беременности применяли сальбутамол. Некоторые из этих женщин применяли и другие лекарственные средства в период беременности. Однозначная причинная связь возникновения таких аномалий с приемом сальбутамола не установлена.
Поскольку сальбутамол может проникать в грудное молоко, назначать его в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением ситуации, когда ожидаемая польза для матери будет больше возможного риска для ребенка. Имеет ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное влияние на ребенка, неизвестно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данных о влиянии нет. При появлении побочных реакций со стороны нервной системы (тремор), управление автотранспортом или работу с другими механизмами необходимо ограничить.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для ингаляционного применения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера, применять его следует под контролем врача.
Раствор нельзя вводить путем инъекции или глотать.
Повышенная потребность в бета 2 -агонистах может свидетельствовать об ухудшении астмы. В этих условиях следует просмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения сопутствующей глюкокортикостероидной терапии.
Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста). Обычной начальной ингаляционной дозой сальбутамола является 2,5 мг. Она может быть увеличена до 5 мг. Повторять ингаляцию можно до 4 раз в день. Для лечения взрослых пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей дозы могут быть увеличены до 40 мг/сут, однако такое лечение следует проводить в стационарных условиях под тщательным наблюдением врача.
Дети от 12 лет. Дозы для взрослых.
Дети от 4 до 11 лет. Обычной начальной ингаляционной дозой сальбутамола является 2,5 мг. Она может быть увеличена до 5 мг. Повторять ингаляцию можно до 4 раз в день. Для детей младше 4 лет следует применять другие лекарственные формы препарата. Клиническая эффективность применения сальбутамола путем небулизации младенцам до 18 месяцев не установлена. Поскольку возможна транзиторная гипоксемия, необходимо учесть необходимость проведения дополнительной кислородной терапии. Сальбутамол обычно следует применять в неразбавленном виде. Однако, если ингаляции нужно проводить в течение длительного времени (более 10 минут), содержание небыли может быть разведено стерильным физраствором.
Ингаляцию аэрозоля можно проводить с помощью специальной маски на лицо, Т-образного разветвителя или через эндотрахиальную трубку. Следует проводить периодическую вентиляцию помещения, где производится ингаляция. В случае возникновения риска развития гипоксии из-за вдыхаемой гиповентиляции воздуха следует обогатить кислородом.
Увеличивать дозу и частоту применения препарата может только врач, учитывая возможность побочного действия при превышении дозы.
Инструкция по применению:
1. Открывайте алюминиевый пакетик с небулами только в случае необходимости.
2. Из открытого алюминиевого пакетика извлеките небулу.
3. Возьмите ленту небул в одну руку, другой рукой зажмите крайнюю небулу.
4. Поверните крайнюю небывшую вниз и от себя, чтобы отсоединить ее от других.
5. Положите другие небывшие обратно в алюминиевый пакетик, закройте его и поместите в упаковку.
6. Держите небылую за верхушку, прокрутите другой край, чтобы открыть небывшую.
7. Наклоните открытый край в емкость небулайзера и медленно сожмите ее. Убедитесь, что все содержимое не попало в емкость небулайзера.
8. Подготовьте к использованию небулайзер в соответствии с инструкцией по применению.
Для каждого применения препарата используйте новую небулу, которую следует открывать перед использованием. Если после ингаляции осталось любое количество жидкости, ее не следует хранить для повторного применения. Остатки препарата следует утилизировать.
Передозировка
Самыми распространенными признаками передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные бета-агонистами, например, тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию и лактоацидоз.
В результате передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. В случае применения высоких терапевтических доз или передозировки короткодействующих бета - 2 -агонистов сообщалось о случаях лактоацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови. Соответственно, следует контролировать метаболический ацидоз, особенно в случае наличия стойкого тахипноэ или его усиления, несмотря на улучшение симптомов бронхоспазма (например уменьшение свистящих хрипов).
Побочные эффекты
Побочные реакции, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется как очень часто (³1/10), часто (³1/100 и <1/10), нечасто (³1/1000 и <1/100), редко (³1/10 000 и <1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая единичные случаи. В общем, очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований, тогда как редкие, очень редкие и с неизвестной частотой – по данным спонтанных сообщений.
Со стороны иммунной системы. Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.
Со стороны обмена веществ, метаболизма. Редко: гипокалиемия. Потенциально тяжелая гипокалиемия может быть результатом лечения бета2 -агонистами.
Частота неизвестна: лактоацидоз.
Неврологические расстройства. Часто: тремор, головные боли. Очень редко: гиперактивность.
Кардиальные нарушения. Часто тахикардия. Нечасто: усиленное сердцебиение. Очень редко: нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию. Частота неизвестна: ишемия миокарда. Поскольку эти сообщения спонтанны, по данным послерегистрационного наблюдения частота их не определена.
Со стороны сосудов. Редко: периферическая вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень редко: феноминальный бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: раздражение слизистых полости рта и глотки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной системы. Нечасто: мышечные судороги.
Срок годности. 3 года. После открытия пакетика из алюминиевой фольги – 3 месяца.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре ниже 30 °С. Открытый пакетик из алюминиевой фольги хранить в защищенном от света месте при температуре ниже 30 °С.
