Состав: действующее вещество: цефиксим; 1 капсула содержит цефиксима (в форме тригидрата) 400мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, натрия кроскармелоза, масло растительное гидрогенизированное.
Лекарственная форма: Капсулы. Основные физико-химические свойства: порошок от белого до желтоватого цвета в жестких желатиновых капсулах с голубой крышечкой с надписью «PhI» и голубым корпусом с надписью «Cefix 400 mg», размер 0Е.
Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного использования. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины ІІІ поколения. Код ATX J01D D08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цефиксим – антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для внутреннего применения. В условиях in vitroпроявляет значительную бактерицидную активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее распространенными патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамаза положительные и -отрицательные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности в присутствии бета-лактамаз.
Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в том числе коагулазоположительные, коагулазоотрицательные и метицилиностойкие штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridiaустойчивы к цефиксиму.
Фармакокинетика.
Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цефиксима составляет 22-54 %. Поскольку наличие пищи значительно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от употребления пищи. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендуемых доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном применении накопление цефиксима незначительно или отсутствует. Фармакокинетика цефиксима сравнивалась у здоровых пациентов пожилого возраста (возрастом 64 лет) и молодых добровольцев (возрастом 11–35 лет) после назначения 400 мг цефиксима 1 раз в сутки в течение 5 дней. Средние значения Cmax и AUC были несколько выше у пациентов пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста можно назначать препарат в таких же дозах, что и взрослым.
Распределение. Цефиксима почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет примерно 30 %.
Метаболизм. Метаболиты цефиксима не выделены из сыворотки крови или мочи человека.
Выведение. Цефиксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.
Нет данных относительно проникновения цефиксима в грудное молоко.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (в том числе воспаление среднего уха) и другие инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии) в случае известной или подозреваемой стойкости возбудителя к другим часто используемым антибиотикам, или в случае риска неэффективности лечения;
- инфекции нижних дыхательных путей (включая острый бронхит и обострение хронического бронхита);
- инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит).
Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее распространенными патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамаза положительные и отрицательные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности в присутствии бета-лактамаз.
Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в том числе коагулазоположительные, коагулазоотрицательные и метицилиностойкие штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridiaустойчивы к цефиксиму.
Противопоказания:
- Подтвержденная гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или другим компонентам лекарственного средства; повышенная чувствительность к пенициллинам; порфирия.
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
- Как и при применении других цефалоспоринов, у некоторых пациентов было зарегистрировано повышение протромбинового времени, поэтому следует соблюдать осторожность пациентам, получающим антикоагулянтную терапию.
- Цефиксим следует применять с осторожностью пациентам, получающим антикоагулянты вроде кумарина, например, варфарин калия. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени с клиническими проявлениями или без кровотечений.
- Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, пробенецид, диуретики) повышают максимальную концентрацию цефиксима в сыворотке крови, замедляя выведение цефиксима почками, что может привести к возникновению симптомов передозировки.
- При комбинированном применении цефиксима с потенциально нефротоксическими веществами (аминогликозидами, колистином, полимиксином, виомицином) или сильнодействующими диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом) существует повышенный риск развития почечной недостаточности.
- Салициловая кислота повышает уровень свободного цефиксима на 50 % в результате перемещения цефиксима из мест связывания с протеинами. Этот эффект зависит от концентрации.
- При сопутствующем применении с карбамазепином возможно повышение концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови.
- Нифедипин повышает биодоступность цефиксима, но клиническое взаимодействие не определено.
- При применении лекарственного средства может снижаться реабсорбция эстрогенов и снижаться эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
- Во время лечения цефиксимом возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче при применении таблеток с сульфатом меди, растворов Бенедикта или Фелинга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазный тест.
- Цефалоспориновые антибиотики могут вызывать ложноположительный результат прямого теста Кумбса. Следовательно, следует иметь в виду, что результат теста Кумбса может быть обусловлен применением этого лекарственного средства.
Особенности по применению
Бета-лактами, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать конвульсии, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.
Тяжелые кожные побочные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса Джонсона, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром) были зарегистрированы у некоторых пациентов при применении цефиксима. При возникновении тяжелых кожных побочных реакций цефиксима следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
При лечении цефалоспоринами были описаны случаи медикаментозной гемолитической анемии, включая тяжелые случаи с летальным исходом. Также сообщалось о возникновении гемолитической анемии после повторного применения цефалоспорина (в том числе цефиксима).
Воздействие на функцию почек.
Цефиксим следует применять с осторожностью пациентам со значительным нарушением функции почек (см. «Способ применения и дозы. Дозировка при почечной недостаточности»).
Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим может привести к ОПН, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние. При возникновении ОПН применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или принять соответствующие меры.
В случае применения цефиксима в больших дозах одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемидом, этакриновой кислотой) необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения цефиксима следует проверять состояние функции гемопоэза.
Реакции гиперчувствительности.
Перед началом лечения цефиксимом следует установить, есть ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие лекарственные средства.
Антибиотики, включая цефиксим, следует применять с осторожностью пациентам с любыми формами аллергических реакций, особенно на лекарственные средства.
При аллергической реакции следует прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение. Аллергические реакции (особенно анафилаксия), наблюдаемые при применении бета-лактамных антибиотиков, могут быть тяжелыми, а в редких случаях – летальными (см. «Побочные реакции»).
Колит/чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
При применении препарата могут возникать побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, поэтому цефиксим следует с осторожностью назначать больным, имеющим в анамнезе кровотечения, заболевания пищеварительного тракта, особенно такие как язвенный колит, регионарный колит или энтерит, а также при нарушении функции печени.
Длительное применение цефиксима может вызвать избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, в том числе нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному росту Candida albicans и развитию кандидоза слизистой рта (см. «Побочные реакции»).
Псевдомембранозный колит.
Антибиотики широкого спектра действия, особенно при длительном применении, могут вызвать развитие псевдомембранозного колита. Симптомы псевдомембранозного колита могут развиваться во время или после прекращения лечения антибиотиками.
Возникновение тяжелой диареи при лечении препаратом может быть следствием развития псевдомембранозного колита. В этих случаях применение цефиксима следует прекратить и провести соответствующее обследование.
Воздействие на систему крови.
При применении бета-лактамных антибиотиков возможно развитие нейтропении и агранулоцитоза, особенно при длительном лечении. При развитии нейтропении необходимо прекратить лечение цефиксимом.
При длительном применении препарата (более 10 дней) следует контролировать анализ крови.
Воздействие на результаты серологических исследований.
При применении цефиксима тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Также цефиксим может вызвать ложноположительный результат анализа мочи на глюкозу (см. «Побочные реакции»).
Диапазон антибактериальной активности.
При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, курс лечения должен составлять не менее 10 суток, чтобы предотвратить острую ревматическую лихорадку.
Взаимодействие с алкоголем.
Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данных по применению препарата в период беременности нет. Цефиксим проникает через плаценту.
На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Не следует применять лекарственное средство в период беременности или кормления грудью, кроме случаев крайней необходимости по назначению врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы (например, головокружения), которые могут вызвать снижение скорости психомоторных реакций — в таком случае следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Прием пищи не влияет на всасывание цефиксима. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально. Обычно курс лечения составляет 7 дней, при необходимости – 14 дней. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен быть не менее 10 дней. При лечении неосложненных циститов курс лечения составляет 3 дня.
Взрослые и дети от 12 лет с массой тела более 50кг:
Рекомендуемая доза составляет 400 мг (1 капсула) 1 раз в сутки.
Для лечения неосложненных уретральных или цервикальных гонококковых инфекций рекомендуется однократная доза 400мг.
Пациенты пожилого возраста: назначать препарат в рекомендованной для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и скорректировать дозу при тяжелой почечной недостаточности (см. «Дозировка при почечной недостаточности»).
Дозировка при почечной недостаточности: Цефиксим следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Доза корректируется с учетом клиренса креатинина (КК). Если КК 60 мл/мин и более назначать стандартную дозу, если КК 21–60 мл/мин или пациент находится на гемодиализе – 75 % от стандартной дозы с сохранением интервалов между применением, если КК менее 20 мл/мин или пациент находится на перитонеальном. диализе, назначать ½ стандартной дозы с сохранением интервалов между применением. Ни гемодиализ, ни перитонеальный диализ не удаляют значительного количества цефиксима из организма.
При необходимости применения препарата в дозе менее 400 мг рекомендуется назначать препарат в другой лекарственной форме (например, в форме суспензии).
Дети. Детям младше 12 лет рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочных реакций, головокружение, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, применение антигистаминных средств и глюкокортикоидов; оксигенотерапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствуют выведению цефиксима из организма. Терапия симптоматическая.
Специфических антидотов для лечения передозировок нет.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
