Лекарственная форма. Таблетки 0.04 г
Состав. Одна таблетка содержит: активное вещество – папаверина гидрохлорид 0.040 г, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза, кислота стеариновая.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Папаверин и его производные. Код АТС А03АD01.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 29-57%. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме крови составляют 0.2-2.0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.
Связывается с белками плазмы крови на 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина составляет 0.5-2.0 ч. Выводится в виде конъюгированных с глюкуроновой кислотой фенольных метаболитов с мочой, незначительные количества папаверина (менее 0.5 %) выводятся в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Папаверин оказывает гипотензивное и миотропное спазмолитическое действие.
Механизм действия связан со способностью папаверина блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.
Папаверин снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверин расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. Оказывает гипотензивное действие. В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах папаверин практически не оказывает действия на центральную нервную систему.
Показания к применению
-
спазмы гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме (профилактика и купирование)
-
энцефалопатии сосудистого генеза (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Применяют внутрь натощак. Взрослым назначают по 0.04-0.06 г (1-1½ таблетки) 3-5 раз в сутки. Высшая разовая доза 0.4 г (10 таблеток), максимальная суточная доза – 0.60 г (15 таблеток). Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней, при необходимости возможно проведение повторных курсов применения препарата с интервалом в 7-10 дней.
У лиц старше 70 лет начальная разовая доза не более 0.01 г (¼ таблетки).
Детям с 10 лет назначают в дозе 0.3-0.5 мг/кг веса 2-3 раза в день.
Побочные действия
-
тошнота, запоры
-
сонливость
-
повышенная потливость
-
повышение уровня трансаминаз, эозинофилия
-
гипотензия, атриовентикулярная блокада, желудочковая экстрасистолия
Противопоказания:
-
повышенная чувствительность к папаверину и другим компонентам препарата
-
угнетение дыхания или коматозное состояние
-
атриовентикулярная блокада
-
глаукома
-
детский возраст до 10 лет
-
возраст старше 75 лет (риск гипертермии)
Лекарственные взаимодействия. Снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина гидрохлорида усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином сульфатом возможно усиление гипотензивного эффекта.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы папаверина у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у них усиливается гипотензивное действие папаверина. У лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина могут спровоцировать развитие острой задержки мочи.
Во время применения папаверина гидрохлорида следует исключить употребление алкоголь-содержащих напитков, а также лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.
Использование в педиатрии. Применение таблеток папаверина гидрохлорида у детей до 10 лет не рекомендуется.
Беременность и лактация. При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами.
Передозировка
Симптомы: диплопия, слабость, сонливость, гипотензия.
Лечение: специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка с молоком и активированным углем и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений и повышения артериального давления.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения. 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
