Лекарственная форма. Круглые, двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой, почти белого цвета.
Состав. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит действующее вещество - пропафенона гидрохлорид; вспомогательные вещества ядра: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, кукурузный крахмал. натрия кроскармеллоза, коповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство
- Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).
- Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Показания. Желудочковые аритмии; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий; пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением атриовентрикулярного (АV) узла или дополнительных путей проведения.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата;
- синдром слабости синусового узла;
- тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия;
- нарушения внутрипредсердной проводимости;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора);
- выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия);
- тяжелые формы хронической сердечной, недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
- тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
- одновременное применение ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки;
- миастения;
- выраженные органические изменения миокарда, такие как рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35% и кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность и лактация.
- Применение препарата во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери.
- Пропафенон выделяется в грудное молоко. При необходимости применение препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
- Внутрь, после еды.
- Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
- Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии пациентом.
- Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем артериального давления, (АД), ЭКГ, оценки широты комплекса QRS).
- Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.
- У пациентов со значительно расширенным комплексом QRS и AV блокадой II и III степени рекомендуется снизить дозу.
- При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки (в стационаре под контролем АД, ЭКГ). Доза может быть увеличена постепенно, с интервалами в 3-4 суток до 300 мг 2 раза в сутки, а при необходимости до максимальной дозы 300 мг 3 раза в сутки.
- У пожилых пациентов и пациентов с массой тела менее 70 кг применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу. Такой же тактики следует придерживаться и при проведении поддерживающей терапии.
- Не следует начинать увеличение дозы препарата, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.
- При нарушении функции печени препарат рекомендуется применять в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) начальная доза должна быть снижена.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аритмогенный эффект, выраженное снижение АД, включая постуральную и ортостатическую гипотензию (особенно у пожилых пациентов), боль в груди.
- Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта, горький вкус во рту, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, запор, диарея, нарушения функции печени, в том числе гепатоцеллюлярные нарушения, холестатическая желтуха, холестаз, гепатит.
- Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, судороги, диплопия, миоклония, повышенная утомляемость, спутанность сознания, атаксия, парестезии, тревожность, слабость.
- Лабораторные показатели: лейкопения и/или гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
- Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, геморрагические высыпания на коже, волчаночноподобный синдром.
- Прочие: нечеткость зрения.
Передозировка
- Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу. Симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум - через несколько часов.
- Симптомы: удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, подавление автоматизма синусового узла, AV блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, асистолия, выраженное снижение АД, сонливость, судороги, кома.
- Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.
- Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95%), то гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
