Международное непатентованное название. Рамиприл
Фармакотерапевтическая группа. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин - превращающего фермента (АПФ). Рамиприл. Код АТХ С09АА05.
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта: пиковые концентрации рамиприла в плазме достигаются в течение одного часа. Степень всасывания составляет около 56% принятой дозы и не зависит от приема пищи. Почти полностью метаболизируется (в основном - в печени) с образованием активного метаболита - рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ-ангиотензин-превращающий фермент, чем рамиприл). Биодоступность рамиприлата составляет 45 %. Максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Устойчивые плазменные концентрации рамиприлата после однократного приема обычной дозы рамиприла достигаются на 4-ый день.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет примерно 73 % для рамиприла и 56 % для рамиприлата.
Метаболизм. Рамиприл практически полностью метаболизируется в рамиприлат, дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновую кислоту и глюкурониды рамиприла и рамиприлата.
Выведение. Выведение метаболитов в основном через почки. Плазменные концентрации рамиприлата отклоняются полифазно. Ввиду его мощного насыщенного связывания с АПФ и медленной диссоциацией от фермента рамиприлат демонстрирует длительную фазу выведения при очень низких плазменных концентрациях. Эффективный период полувыведения рамиприлата составляет от 13 до 17 часов для доз 5 и 10 мг.
Фармакодинамика.
Механизм действия. Установлено, что ключевым фактором развития артериальной гипертензии является ангиотензин-превращающий фермент АПФ, известный также под названием дипептидилкарбоксипептидаза I), который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II – активное сосудосуживающее вещество, а также вызывает распад брадикинина – вазодилататора.
Показания к применению:
- лечение артериальной гипертензии
- профилактика: снижение сердечно-сосудистого риска и смерности:
у пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе или без него;
у пациентов с инсультом в анамнезе;
у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий;
у пациентов с сахарным диабетом и с одним и более дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение)
- диабетическая или недиабетическая нефропатия:
ранняя диабетическая гломерулярная нефропатия у пациентов с микроальбуминурией
выраженная диабетическая гломерулярная нефропатия у пациентов с макропротеинурией и с одним, как минимум, сердечно-сосудистым фактором риска, указанных выше
выраженная гломерулярная недиабетическая нефропатия с макропротеинурией свыше 3 г/сутки
- вторичная профилактика после острого инфаркта миокарда (через 48 часов): снижение смертности после острой фазы инфаркта миокарда у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности
- лечение симптоматической сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы.
Для приема внутрь.
Рекомендуется принимать Рамиприл ежедневно в одно и то же время.
Рамиприл можно принимать во время или вне приема пищи, поскольку биодоступность не зависит от приема пищи. Рамиприл необходимо принимать с достаточным количеством жидкости. Разжевывать или раздавливать таблетку нельзя.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к активному веществу, к любому из вспомогательных веществ или любым другим ингибиторам АПФ
- ангионевротический отёк в анамнезе (наследственный, идиопатический или же вследствие приема ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина-II (АРА II))
- экстракорпоральные процедуры, в ходе проведения которых кровь контактирует с отрицательно заряженными поверхностями
- значительный билатеральный стеноз почечных артерий или стеноз почечных артерий единственной почки
- беременность и период лактации
- рамиприл не должен применяться у пациентов с гипотензией или с нестабильной гемодинамикой
- одновременный прием препаратов алискирена пациентами с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (СКФ<60 мл/мин/1.73м2)
- детский возраст до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы: передозировки ингибиторов АПФ включают в себя обширную периферическую вазодилатацию (с выраженной гипотензией, шоком), брадикардию, электролитные нарушения и почечную недостаточность.
Лечение: пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача, симптоматическая и поддерживающая терапия. Меры помощи включают в себя в основном детоксикацию (промывание желудка, введение адсорбентов) и меры по восстановлению стабильной гемодинамики, такие, как введение альфа1-адренергических агонистов или ангиотензина-II (ангиотензинамид).
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
