Состав. 1 таб. содержит: розувастатин кальция; эзетимиб. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), натрия лаурилсульфат, повидон К25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк.
Фармакологическое действие
- Гиполипидемический препарат, который селективно снижает абсорбцию холестерина (ХС) и некоторых растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина. Розувастатин + эзетимиб ХC поступает в плазму крови в результате всасывания в кишечнике и эндогенного синтеза.
- Препарат содержит эзетимиб и розувастатин, два гиполипидемических компонента, дополняющих друг друга по механизму действия.
- Комбинация розувастатин + эзетимиб снижает повышенную концентрацию общего холестерина (ОХС) в плазме крови, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), аполипопротеина В (АпоВ), триглицеридов (ТГ) и холестерина липопротеинов невысокой плотности (ХС-неЛПВП, рассчитывается как разность между концентрацией ОХС и концентрацией ХС-ЛПНП) и повышает концентрацию в плазме крови холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП) путем двойного ингибирования, как абсорбции, так и синтеза ХС.
Показания
- Первичная гиперхолестеринемия/семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: препарат показан взрослым пациентам с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa по Фредриксону, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (тип IIb по Фредриксону) в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным методам лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела).
- Препарат показан в качестве заместительной терапии пациентам, получающим розувастатин и эзетимиб в соответствующих дозах.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Ввиду вероятности появления головокружения при приеме комбинации розувастатин + эзетимиб необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- пациенты женского пола с детородным потенциалом, не использующие эффективные методы контрацепции;
- заболевания печени в активной фазе или устойчивое повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз неясной этиологии (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- нарушение функции печени средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести; - тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- миопатия;
- одновременное применение с циклоспорином;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дети и подростки младше 18 лет (ввиду недостаточности данных о безопасности и эффективности).
Передозировка
- Розувастатин. При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются. В случае передозировки необходимо проводить контроль показателей функции печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен.
- Эзетимиб. В клинических исследованиях по изучению эффективности и безопасности применения эзетимиба в дозе 50 мг/сут у 15 здоровых добровольцев в течение 14 дней или в дозе 40 мг/сут у 18 пациентов с первичной гиперхолестеринемией в течение 56 дней была продемонстрирована хорошая переносимость препарата. Сообщалось о нескольких случаях передозировки эзетимибом, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных реакций, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными.
- Лечение. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию.
Побочное действие
- Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения; частота неизвестна - тромбоцитопения.
- Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек; частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (включая сыпь, крапивницу, анафилаксию и ангионевротический отек).
- Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет.
- Со стороны метаболизма и питания: нечасто - снижение аппетита.
- Нарушения психики: частота неизвестна - депрессия.
- Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - парестезия; очень редко - полиневропатия, амнезия; частота неизвестна - периферическая невропатия, нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения), головокружение, парестезия.
- Со стороны сосудов: нечасто - приливы, артериальная гипертензия.
- Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель; частота неизвестна - кашель, одышка.
- Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм; нечасто - диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, тошнота, сухость во рту, гастрит; редко - панкреатит; частота неизвестна - диарея, панкреатит, запор.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - желтуха, гепатит; частота неизвестна - гепатит, желчнокаменная болезнь, холецистит.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, эритема.
Способ применения
- Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая, запивая водой.
- До начала терапии препаратом необходимо начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.
- Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.
- Начало лечения или коррекцию дозы (если это необходимо) рекомендуется проводить с монокомпонентами, и после определения надлежащих доз возможен переход к применению фиксированной комбинации с соответствующей дозировкой.
- Рекомендуемая доза препарата 1 таб./сут.
- Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Условия и сроки хранения. T=+(02-25)C
