Лекарственная форма. Твердые желатиновые капсулы.
Состав. Действующее вещество: сельтамивира фосфат.
Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство
Противовирусный препарат.
Осельтамивир является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) - эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IC50), составляет 0,1-1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.
Показания
• Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
• Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных пациентов).
• Профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ?10 мл/мин)
• Тяжелая печеночная недостаточность
• Детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность. Неблагоприятный исход беременности и аномалии развития плода, а также риск серьезных врожденных пороков развития, в том числе врожденных пороков сердца, связаны с заболеванием гриппом. Большое количество данных о воздействии осельтамивира у беременных женщин в ходе пострегистрационного применения и наблюдательных исследований (более 1000 пациентов на первом триместре беременности) не указывают ни на пороки развития, ни на фето/неонатальную токсичность осельтамивира.
Грудное вскармливание. Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Ограниченные данные показывают, что осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко, создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если ожидаемая явная польза для кормящей матери превышает риск ребенка.
Фертильность. На основании доклинических данных не ожидается, что осельтамивир влияет на фертильность мужчин или женщин.
Способ применения и дозы
Препарат осельтамивир принимается внутрь, независимо от приема пищи или во время еды. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.
При применении взрослыми, подростками, детьми, которые не могут проглотить капсулу или при наличии признаков "старения" капсул (например, повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния), необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.
Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности. Анафилактическ ие реакции, анафилактоидные реакции
Нарушения психики. Беспокойство, анормальное поведение, тревожность, спутанность сознания, бред, делирий, галлюцинации, ночные кошмары, причинение себе телесного повреждения
Нарушения со стороны нервной системы. Головная боль, бессонница, изменение сознания, судороги
Нарушения со стороны органа зрения. Нарушение зрения
Нарушения со стороны сердца. Аритмия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Кашель, боль в горле, ринорея
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, боль в животе (включая боль в верхней части живота)
Передозировка. В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при пострегистрационном применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе «Побочное действие».
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
