Состав. 1 таблетка содержит: действующее вещество: соталола гидрохлорид; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 26,75, крахмал кукурузный 10,00, гидроксипропилцеллюлоза 1,50, натрия крахмалгликолят (тип А) 5,00, кремния диоксид коллоидный 0,50, магния стеарат 1,25
Фармакотерапевтическая группа: бета-адреноблокатор
• Соталол - антиаритмическое средство II и III класса по классификации Вогана-Вильямса, обладающее свойствами неселективного бета-адреноблокатора, связывающегося с бета1- и бета2-адренорецепторами.
• Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D- и L - стереоизомеров соталола.
• Оба изомера имеют одинаковое антиаритмическое действие III класса, в то же время L-стереоизомер обеспечивает бета-адреноблокирующую активность.
• Соталол не имеет собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
• Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.
• Бета-адреноблокирующее действие соталола вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.
• Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда за счет удлинения фазы реполяризации. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.
Показания
1. Желудочковая аритмия: лечение жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии; лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.
2. Наджелудочковая аритмия:
• профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа «re-entrу», пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
• поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к соталолу, производным сульфонамида или любому из вспомогательных веществ
• Синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду (за исключением пациентов с функционирующим электрокардиостимулятором)
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени (при отсутствии функционирующего электрокардиостимулятора)
• Врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ
• Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия)
• Одновременное применение лекарственных препаратов, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин)
• Артериальная гипотензия (кроме случаев, обусловленных аритмией)
• Кардиогенный шок
• Декомпенсированная ХСН, ХСН IV ф.к. (по NYHA)
• Выраженная гипертрофия правого желудочка или пра- вожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленные легочной гипертензией
• Синдром Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения
• Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), в том числе в анамнезе
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин)
• Метаболический ацидоз
• Гипокалиемия
• Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов)
• Общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда
• Период грудного вскармливания
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозогалактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
• Беременность. Применение препарата Сотагексал во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по жизненным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска. В исследованиях на животных применение сотатола в терапевтических для человека дозах не вызывало тератогенных или других повреждающих эффектов на плод. Контролируемых исследований применения соталола у беременных не проводилось. Соталол проникает через гематоплацентарный барьер. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, что может стать причиной внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, рождение незрелого плода. В случае проведения терапии при беременности, применение препарата следует отменить за 48 - 72 часа до предполагаемого срока родов из-за возможности развития гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных. Новорожденного следует тщательно наблюдать в течение первых 48 - 72 ч после рождения, если применение соталола у матери не было прекращено за 2 - 3 дня до родов.
• Грудное вскармливание. Большинство бета-блокаторов, особенно липофильных, проникают в грудное молоко, хотя и в разной степени. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
• Препарат принимают внутрь за 1-2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
• Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Начинать лечение и увеличивать дозу препарата Сотагексал необходимо в условиях тщательного медицинского наблюдения, под контролем ЭКГ (величина корригированного QT), концентрации калия в плазме крови и состояния функции почек.
• Начальная доза соталола составляет 80 мг в сутки (по ? таблетки препарата Сотагексал, 80 мг, 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 ч). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240 - 320 мг в сутки, разделенной на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.
• Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией возможно увеличение дозы максимально до 6-8 таблеток препарата Сотагек- сал (480 - 640 мг соталола), разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако, такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития нежелательных реакций, особенно проаритмогенного действия.
• У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина и частоту сердечных сокращений (не ниже 50 ударов в минуту).
• Длительность терапии определяется лечащим врачом. В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенную дозу препарата Сотагексал.
Побочные действия
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы частота неизвестна: тромбоцитопения.
• Нарушения психики: часто: чувство тревоги, спутанность сознания, нарушения сна, изменение настроения, галлюцинации, яркие сновидения, состояние подавленности, депрессия.
• Нарушения со стороны нервной системы: часто: астения, головокружение, повышенная утомляемость, онемение конечностей, головная боль, парестезия, ощущение головокружения, синкопальные и пресинкопальные состояния, нарушение вкусовой чувствительности, ощущение холода в конечностях;
• Нарушения со стороны органа зрения часто: нарушение зрения; нечасто: конъюнктивит; очень редко: кератоконъюнктивит, уменьшение слезоотделения (особенно при ношении контактных линз).
• Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: нарушения слуха.
• Нарушения со стороны сердца: часто: полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», аритмия, одышка, боль в груди, брадикардия, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, нарушения атриовентрикулярной проводимости, проаритмия, усиление симптомов сердечной недостаточности; очень редко: усиление приступов стенокардии.
• Нарушения со стороны сосудов: часто: снижение артериального давления; частота неизвестна: болезнь Рейно, обострение перемежающейся хромоты, болезненное похолодание конечностей.
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе); очень редко: аллергический бронхит с фиброзом.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: раздражение кожи, кожный зуд, крапивница; нечасто: алопеция; частота неизвестна: кожная сыпь, обострение псориаза, алопеция, повышенное потоотделение.
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: мышечная слабость, судороги.
• Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто: сексуальная дисфункция.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка, отеки.
Передозировка.
• Умышленная или случайная передозировка соталола редко приводила к летальному исходу. С помощью гемодиализа удается значительно снизить концентрацию соталола в плазме крови.
• Симптомы. Симптомы интоксикации, вызванной соталола гидрохлоридом, зависят от исходного состояния сердечно-сосудистой системы (функция левого желудочка, сердечные аритмии). При тяжелой сердечной недостаточности даже минимальные дозы могут привести к декомпенсации сердечной недостаточности. Клиническая картина зависит от выраженности интоксикации (применение соталола в дозах 2 - 16 г считается выраженной передозировкой). В основном наблюдаются симптомы со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы, такие как повышенная утомляемость, потеря сознания, расширение зрачков и, в некоторых случаях, генерализованные судорожные припадки, снижение артериального давления, гипогликемия, брадикардия (с возможным развитием в асистолию - на ЭКГ часто выявляется ускользающий ритм), декомпенсация сердечной недостаточности, а также атипичные желудочковые тахикардии (в т.ч. полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и кардиогенный шок.
• Лечение. В случае передозировки следует немедленно прекратить применение соталола и обеспечить тщательное наблюдение за пациентом. Промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств может предотвратить всасывание соталола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Нет данных по влиянию на способность управления транспортными средствами, механизмами, однако, следует принимать во внимание возможность развития таких побочных эффектов как головокружение и слабость.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
