- прямое влияние на рецептор ГАМК A благодаря положительной аллостерической модуляции путем связывания преимущественно с β2 или β3 подединицами; исследования свидетельствуют, что место связывания этифоксина на ГАМК A -рецепторе отличается от места связывания бензодиазепинов;
- косвенное влияние за счет увеличения производства нейростероидов в мозге (путем активации митохондриальной транслокации белков), в том числе алопрегнанолон, которые являются положительными аллостерическими модуляторами ГАМК A - рецептора.
Клинические исследования не установили какого-либо эффекта отмены и потенциала зависимости (физического или психологического).
Исследования на животных не показали возможности развития фармакологической зависимости от этифоксина.
Фармакокинетика.
Этифоксина гидрохлорид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Быстро метаболизируется, не связывается с клетками крови, его плазменные уровни медленно снижаются в три фазы. Препарат и их основной метаболит выводятся главным образом с мочой. Этифоксина гидрохлорид проникает через плацентарный барьер.
Показания. Психосоматические проявления тревожности.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства, шоковое состояние, миастения, тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Период беременности или кормление грудью.
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.
- При одновременном применении Стрезама с лекарственными средствами, подавляющими центральную нервную систему (производные морфина (анальгетики, средства от кашля и опиоидная заместительная терапия наркотической зависимости), бензодиазепины, снотворные средства, нейролептики, блокаторы Н 1-рецепторов гистамина, антидепрессивный препарат механизма действия, баклофен, талидомид), возможно взаимное потенцирование эффектов.
- Алкоголь усиливает седативное действие Стрезама.
- Одновременное применение Стрезама с алкоголем или с лекарственными средствами, которые угнетают центральную нервную систему (производные морфина (анальгетики, средства от кашля и опиоидная заместительная терапия наркотической зависимости), бензодиазепины, снотворные средства, нейролептики, блокаторы Н 1 -рецепторов антигипертинов препараты центрального механизма действия, баклофен, талидомид), может вызвать нарушение скорости реакций, что в свою очередь может представлять опасность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не рекомендуется употреблять алкоголь, содержащие алкоголь лекарственные средства и лекарственные средства, которые угнетают центральную нервную систему, во время лечения препаратом.
Особенности применения.
Не рекомендуется употребление алкоголя и применение других препаратов центрального действия (галоперидол, диазепам, имипрамин и т.п.) во время лечения Стрезамом .
При возникновении кожных или аллергических реакций или тяжелых нарушений печени лечение этифоксином следует немедленно прекратить.
В состав препарата входит лактоза, поэтому не рекомендуется назначать больным с врожденной галактоземией, с синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или с дефицитом лактазы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Женщинам во время беременности принимать препарат противопоказано.
При необходимости применение препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая значительные нежелательные индивидуальные реакции (головокружение, сонливость), не исключена вероятность временного ухудшения способности управлять автомобильным транспортом и обслуживать потенциально опасные механизмы при лечении препаратом.
Способ применения и дозы.
Дозу и продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Взрослым назначают по 3 – 4 капсулы в 2 – 3 приема. Капсулы принимают до еды, запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения составляет от нескольких дней до нескольких недель.
Дети. Препарат не назначают детям из-за отсутствия достаточных клинических исследований.
Передозировка. Проявляется артериальной гипотензией. Есть риск развития сонливости. Рекомендуется промывание желудка. При необходимости – симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Побочные эффекты.
Иногда отмечается головокружение, которое может возникнуть в начале лечения и исчезнуть самостоятельно во время продолжительного лечения.
Классификация побочных реакций по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), редко (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).
В каждой группе по частоте нежелательные явления указаны в порядке уменьшения тяжести.
Со стороны нервной системы: редко – легкая сонливость в начале лечения, которая спонтанно исчезает в процессе его продолжения.
Со стороны кожи и подкожных тканей : редко - кожная сыпь: макулопапулезная сыпь, полиморфная эритема, зуд, отек лица.
Со стороны иммунной системы: очень редко – крапивница, отек Квинке, ангиодермит; неизвестная частота – анафилактический шок, медикаментозная реакция с эозинофилией и симптомами поражения различных систем органов (МРЭССО синдром), синдром Стивенса – Джонсона, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестная частота повреждения печени: гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: неизвестная частота – межменструальные кровотечения у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестная частота – лимфоцитарный колит.
Сообщения о возможных побочных реакциях. Сообщения о возможных побочных реакциях, обнаруженных после регистрации лекарственного средства, имеют важное значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение риск/польза применения препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых возможных побочных явлениях через национальную систему отчетности.
Срок годности: 3 года.
Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.
