Состав: действующие вещества: фенобарбитал, этилбромизовалерианат; 1 мл (30 капель) раствора содержит фенобарбитала 18,4 мг, этилбромизовалерианата 18,4 мг; вспомогательные вещества: масло мяты, масло хмеля, этанол 96 %*, вода очищенная.
*Готовый препарат содержит 55 % об. этанола.
Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.
Основные физико-химические свойства: бесцветный раствор с ароматным запахом с горьким вкусом.
Фармакологическая группа. Снотворные и седативные средства. Барбитураты в сочетании с препаратами других групп. Код ATX N05C B02.
Фармакодинамика. Валокордин – комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и этилбромизовалерианат (этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты). В зависимости от дозы оба эти вещества оказывают седативный, снотворный эффект, а в высоких дозах оказывают наркотическое действие. Как и другие производные барбитуровой кислоты, фенобарбитал тормозит ингибиторную систему ретикулярной формации. Этилбромизовалерианат проявляет как спазмолитические, так и седативные свойства. При концентрации, содержащейся в Валокордине, этилбромизовалерианат действует как синергист фенобарбитала (быстрое наступление проявления эффективности).
Фармакокинетика. Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Приблизительно 35 % его связывается с белками плазмы крови, часть, не связанная с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция происходит при низком уровне pH. Оборотная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Приблизительно 30 % фенобарбитала выделяется в неизмененном виде с мочой, и только небольшая его часть окисляется в печени. При продолжительном применении возникает накопление активного вещества в плазме крови, а также индукция ферментов печени. В результате этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств. Бром в этилбромизовалерианате выделяется очень медленно из организма. Если препарат применяют в течение длительного времени, возникает его накопление в ЦНС, что приводит к хронической интоксикации бромом.
Показания:
- функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы;
- неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха;
- психосоматически обусловленная тревожность;
- состояния возбуждения с отчетливыми вегетативными проявлениями;
- нарушение засыпания.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к активным веществам или любому другому компоненту препарата, острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени и почек, сахарный диабет, депрессия, миастения. Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости (в том числе в анамнезе); при респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивным синдромом, выраженной артериальной гипотензией, при остром инфаркте миокарда; при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности и кормления грудью противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Валокордин ослабляет скорость реакции. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Способ применения и дозы
Назначают взрослым.
Применяют внутрь во время еды, разбавляя разовую дозу небольшим количеством жидкости.
Обычная дозировка – по 22-30 капель 3 раза в сутки; если у пациента бессонница, можно увеличить дозу до 45 капель.
Продолжительность применения препарата определяет врач.
Дети. Опыт применения детям отсутствует.
Передозировка
Симптомы.
Острые (от легких до среднетяжелых) отравления барбитуратами: головокружение, усталость, даже глубокий сон, от которого пациента невозможно разбудить. Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.
Острое тяжелое отравление: глубокая кома, сопровождающаяся тканевой гипоксией, поверхностное дыхание, сначала учащенное, затем замедленное дыхание, учащенное сердцебиение, сердечная аритмия, низкое артериальное давление, брадикардия, сосудистый коллапс, ослабление или потеря рефлексов, нистагм, головная боль, тошнота, слабость, нарушение сердечной деятельности, снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза
Если не лечить отравление, возможно летальное последствие в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.
Длительный прием препаратов, содержащих бром, может привести к отравлению бромом, которое характеризуется следующими симптомами: состояние запутанности сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура.
Лечение. Случаи острого отравления Валокордином следует лечить так же, как и отравление другими снотворными средствами и барбитуратами в зависимости от тяжести симптомов отравления. Пациента следует перевести в отделение интенсивной терапии. Дыхание и кровообращение нуждаются в стабильности и нормализации. Дыхательная недостаточность преодолевается путем проведения искусственного дыхания, шок купируют вливанием плазмы и плазмозаменителей. Если прошло много времени от приема, необходимо промыть желудок (в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия). С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: астения, слабость, нарушение координации движений, нистагм, атаксия, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, бессонница (у пациентов пожилого возраста), снижение концентрации внимания, утомляемость, замедленность реакций, головные боли, когнитивные нарушения. В редких случаях может наблюдаться сонливость и легкое головокружение, спутанность сознания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении средств, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Были сообщения о сокращении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, посредством которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не обнаружен.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, тяжесть в эпигастральной области, при длительном применении – нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия.
Очень редко: аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, затрудненное дыхание, отек лица, сыпь, зуд.
Серьезные кожные побочные реакции, зарегистрированные при применении фенобарбитала: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, крапивница, синдром Лайелла, ринит, конъюнктивит, акне, пурпура, слезотечение.
Срок годности: 3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
