Состав. 1 таблетка содержит: действующее вещество: золмитриптан.
Фармакотерапевтическая группа: противомигренозное средство
Золмитриптан является селективным агонистом 5HT1В/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5HT1В/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам.
Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.
В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 час и нарастал в период от 2 до 4 часов после приема препарата.
Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головой боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.
Показания. Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любым компонентам препарата.
Детский возраст - до 18-ти лет.
Пожилой возраст - старше 65 лет (эффективность и безопасность применения не изучена).
Период беременности (безопасность применения не изучена).
Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень.
Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца.
Коронарный вазоспазм / стенокардия Принцметала.
Заболевания периферических артерий.
Нарушение мозгового кровообращения (в том числе, инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе.
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
Совместное применение с другими агонистами серотониновых 5НТ1В/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в том числе, метизергидом), а также в течение 24 часов после их отмены.
Совместное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность. Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако, некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов. Применение препарата противопоказано в период беременности.
Период грудного вскармливания. Золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко женщин в период грудного вскармливания. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата женщинам в период грудного вскармливания. Прекращение грудного вскармливания на 24 часа позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребенка.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь целиком, запивая водой.
Рекомендуемая доза препарата для снятия приступа мигрени - 2,5 мг (1 таблетка). Рекомендуется принимать препарат как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа.
Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 часов, можно принять повторную дозу препарата Золмитриптан. Не следует принимать повторную дозу ранее, чем через 2 часа после приема первой дозы. Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.
Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2,5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять препарат Золмитриптан в дозе 5 мг.
Не следует принимать более 2 доз препарата Золмитриптан в сутки. Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг.
Препарат Золмитриптан не показан для профилактики мигрени.
Детский и подростковый возраст. Эффективность и безопасность применения золмитриптана у детей до 12 лет не изучалась. Эффективность применения золмитриптана в плацебоконтролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Золмитриптан у детей и подростков не рекомендуется.
Пожилой возраст. Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена. Поэтому применение препарата Золмитриптан у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.
Нарушение функции печени. Коррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.
Почечная недостаточность. Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина выше 15 мл/мин. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
Побочные действия
Нежелательные реакции при применении золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 часов после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз.
Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10 случаев); часто (≥1/100 и <1/10 случаев); нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев); редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев); очень редко (<1/10000 случаев).
Со стороны центральной нервной системы: часто ‒ нарушения чувствительности, головокружение, гиперестезия, парестезии, сонливость, ощущение «тепла» или «холода», вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто ‒ ощущение сердцебиения; нечасто ‒ тахикардия, незначительное повышение артериального давления, транзиторное повышение артериального давления; очень редко ‒ инфаркт миокарда, стенокардия, коронарный ангиоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто ‒ боль в животе; тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, дисфагия; очень редко ‒ ишемия или инфаркт (например, ишемия или инфаркт кишки, инфаркт селезенки), симптомами которых могут быть диарея с примесью крови и боль в животе. Со стороны костно-мышечной системы: часто ‒ мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто ‒ полиурия, частое мочеиспускание; очень редко ‒ императивные позывы к мочеиспусканию.
Со стороны иммунной системы: редко ‒ реакции гиперчувствительности, в том числе, крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции.
Общие расстройства: часто ‒ астения, инертность, чувство стеснения дыхания, боль или чувство стеснения в глотке, области шеи, грудной клетке или конечностях, повышенное потоотделение.
Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени.
Если любые из указанных в инструкции нежелательные реакции усугубляются, или Вы заметили другие нежелательных реакций не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы. При однократном приеме внутрь золмитриптана в дозе 50 мг здоровыми добровольцами обычно отмечался седативный эффект. Период полувыведения золмитриптана составляет 2,5 - 3 часа, поэтому при передозировке наблюдение за пациентом должно продолжаться, как минимум в течение 15 часов или пока имеются симптомы передозировки.
Лечение. Для золмитриптана нет специфического антидота. В случае выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, а также наблюдение и поддержку функции сердечно-сосудистой системы.
Эффект гемодиализа и перитонеального диализа в отношении концентрации золмитриптана в сыворотке не установлен.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме золмитриптана в дозе до 20 мг. Пациентам, деятельность которых требует высокой скорости психомоторных реакций (например, управление транспортным средством или механизмами), рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможного развития сонливости и других симптомов мигрени.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
