Международное непатентованное название. Фебуксостат
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав. Одна таблетка содержит: активное вещество – фебуксостат 80мг или 120мг.
Фармакотерапевтическая группа. Противоподагрические препараты. Мочевой кислоты образования ингибиторы. Фебуксостат. Код АТХ M04AA03
Фармакокинетика.
У здоровых добровольцев максимальная плазменная концентрация (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) для фебуксостата возрастали пропорционально дозе после однократного и многократного введения препарата в дозах от 10 мг до 120 мг. При дозах фебуксостата от 120 мг до 300 мг отмечалось большее, чем пропорциональное дозе, увеличение AUC. При введении в дозах 10 мг-240 мг каждые 24 ч накопления препарата не отмечено. Кажущийся средний терминальный период полувыведения (t1/2) фебуксостата составляет около 5-8 часов.
Был выполнен популяционный анализ фармакокинетики/фармакодинамики по данным, полученным при участии 211 пациентов с гиперурикемией и подагрой, получавших Аденурик ® в дозах 40 - 240 мг 1 р/сут. В целом, полученные значения фармакокинетических параметров были сходны с таковыми у здоровых добровольцев, которые, следовательно, являются хорошей моделью для оценки фармакокинетики/фармакодинамики препарата у пациентов с подагрой.
Фармакодинамика. Механизм действия. Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма пуринов у человека и образуется в ходе следующей реакции: гипоксантин ксантин мочевая кислота. На обоих этапах данной реакции в качестве катализатора выступает ксантиноксидаза. Фебуксостат является производным 2-арилтиазола. Его терапевтическое действие основано на уменьшении сывороточной концентрации мочевой кислоты путем селективного ингибирования ксантиноксидазы. Фебуксостат представляет собой мощный и селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы (NP-SIXO), его Ki (константа ингибирования) in vitro составляет менее 1 нМ. Показано, что фебуксостат в значительной степени подавляет активность как окисленной, так и восстановленной формы ксантиноксидазы. В терапевтических концентрациях фебуксостат не влияет на другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротатфосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза или пуриннуклеозидфосфорилаза.
Показания к применению. Лечение хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (в том числе при наличии тофусов и/или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе).
Способ применения и дозы.
Аденурик ® принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Дозировка. Рекомендованная доза препарата Аденурик® составляет 80 мг 1 раз в сутки внутрь, независимо от приема пищи. Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) после 2-4 недель лечения, доза препарата Аденурик® может быть повышена до 120 мг 1 раз в сутки.
Эффект препарата Аденурик® наступает достаточно быстро, что позволяет повторное определение сывороточной концентрации мочевой кислоты через 2 недели. Цель лечения заключается в уменьшении концентрации мочевой кислоты и поддержании ее на уровне менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).
Длительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 месяцев.
Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста изменения дозы препарата не требуется.
Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) эффективность и безопасность препарата изучены недостаточно. У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени коррекции дозы препарата не требуется.
Нарушение функции печени. Исследований эффективности и безопасности фебуксостата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) не проводилось. При нарушении функции печени легкой степени рекомендованная доза препарата составляет 80 мг. Опыт применения препарата при нарушении функции печени средней степени ограничен.
Пациенты детского и подросткового возраста. Безопасность и эффективность препарата Аденурик® у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Соответствующие данные отсутствуют.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
- пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Передозировка. Симптомы: усиление побочных реакций. Лечение: симптоматическое.
Условия хранения. При температуре не выше 30 C
Срок хранения. 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
