Состав: действующее вещество: теноксикам.
Лекарственная форма. Таблетки
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Оксикамы. Код ATX M01A C02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Теноксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие.
В основе механизма действия лежит неселективная блокировка активности изоферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что приводит к нарушению синтеза простагландинов и тромбоксанов. Угнетает агрегацию тромбоцитов.
Исследования in vitro также свидетельствуют, что теноксикам может выступать акцептором активного кислорода в области воспаления и способен ингибировать металлопротеиназы (стромелизин и коллагеназу), которые приводят к разрушению хряща.
Фармакокинетика.
После перорального применения теноксикам быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после приема. Употребление пищи замедляет скорость абсорбции (но не степень). При рекомендованном режиме дозировки (20 мг один раз в сутки) равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 10–15 дней, средняя концентрация в равновесном состоянии составляет 11 мг/л и не меняется даже в течение 4 лет лечения.
Теноксикам в значительной степени (99%) связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 10-12 л. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньше, чем в плазме крови.
Теноксикам почти полностью выводится из организма посредством метаболитов. Приблизительно две трети введенной дозы выводятся почками, главным образом в виде фармакологически неактивного 5-гидроксипиридила метаболита, а другая часть – с желчью, главным образом в виде глюкуронидных конъюгатов гидроксильных метаболитов.
Показания:
- Облегчение боли и воспаление при остеоартрите и ревматоидном артрите.
- Кратковременное лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжение, вывихи и другие повреждения мягких тканей.
- В случае невозможности перорального применения теноксикам также доступен в форме внутривенного и внутримышечного введения.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
- Наличие в анамнезе симптомов повышенной чувствительности (включая симптомы астмы, ринит, ангионевротический отек, крапивницу) к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).
- Рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в активной форме или в анамнезе (2 или более выраженных эпизодов язвенной болезни или кровотечения).
- Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения (молена, гематомезис) и перфорации, связанных с предварительной терапией НПВП, гастрит тяжелой степени.
- Цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови.
- Тяжелая сердечная, печеночная, почечная недостаточность.
- ІІІ триместр беременности.
- Период кормления грудью.
- Детский возраст (до 18 лет).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Период беременности. Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Не исключено, что риск увеличивается при увеличении дозы и длительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. В I и II триместрах беременности препарат можно применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае применения женщинам, желающим забеременеть или в I и II триместрах беременности препарат применять в самой низкой эффективной дозе в течение минимального периода времени. Препарат противопоказан в ІІІ триместре беременности.
Период кормления грудью. Теноксикам в очень небольших количествах проникает в грудное молоко. При необходимости применение препарата следует прекратить кормление грудью.
Фертильность. Применение теноксикама может ухудшить женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата женщинам, которые испытывают трудности с зачатием или проходят исследования по поводу бесплодия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении НПВП возможно развитие головокружения, сонливости, усталости и нарушений зрения. При развитии таких реакций следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки следует принимать ежедневно в одно и то же время, во время или после еды, запивая водой или другой жидкостью.
Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Не следует превышать рекомендованные дозы, поскольку при этом не всегда достигается более выраженный терапевтический эффект, а риск побочных реакций повышается. Продолжительность лечения теноксикам острых расстройств опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 суток. В исключительных случаях терапия может быть продлена до 14 дней.
Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск развития побочных реакций и чаще получают сопутствующие препараты или имеют нарушение функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы. Препарат следует применять пациентам пожилого возраста в самой низкой эффективной дозе 20 мг в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов с целью выявления желудочно-кишечных кровотечений в течение 4 недель после начала терапии.
Пациенты с нарушением функций почек и печени. Пациентам с клиренсом креатинина более 25 мл/мин нет необходимости в коррекции режима дозировки. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов.
Дети. Нет данных о безопасности применения теноксикама детям, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.
Передозировка
Симптомы. Общие симптомы передозировки НПВП включают тошноту, рвоту, боль в эпигастральном участке, желудочно-кишечные кровотечения, шум в ушах, головную боль, нарушение зрения, головокружение, редко – диарею. В редких случаях сообщалось о более тяжелых нарушениях, таких как судороги, возбуждение, сонливость, гипотензия, апноэ, кома, электролитный дисбаланс и почечная недостаточность. Возможно также обострение бронхиальной астмы.
Лечение. Следует прекратить применение препарата. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется прием абсорбентов, промывание желудка. Также возможно применение антацидов и ингибиторов протонной помпы. Следует поддерживать адекватную гидратацию, контролировать функции печени и почек. Пациент должен находиться под наблюдением врача не менее 4 часов после передозировки. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Побочные эффекты
Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).
Чаще проявляются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта – эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе ульцерогенное действие.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна – агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нетромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, в том числе астма, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны метаболизма и питания: часто – анорексия; редко – метаболические нарушения (гипергликемия, увеличение/уменьшение массы тела).
Со стороны психики: редко – нарушение сна, бессонница, депрессия, нервозность, чувство беспокойства, аномальные сны; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головные боли; частота неизвестна – сонливость, парестезия, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов зрения: частота неизвестна – нарушение зрения (ухудшение зрения, затуманивание зрения), раздражение и отеки глаз.
Со стороны органов слуха и лабиринта: редко – вертиго; частота неизвестна – шум в ушах.
Со стороны сердца: редко – пальпитация; частота неизвестна – сердечная недостаточность.
Следует иметь в виду возможность развития застойной сердечной недостаточности у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями кардиальной функции.
Со стороны сосудистой системы: редко – тромбоз артерий (инфаркт миокарда, инсульт); частота неизвестна – васкулит, гипертензия. Длительное применение некоторых НПВП, особенно при высоких дозах (150 мг/сут), может увеличивать риск развития тромбоза артерий, инфаркта миокарда или инсульта. На сегодняшний день данных, чтобы исключить такой риск для теноксикама, недостаточно.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, обострение астмы, диспноэ; частота неизвестна – носовое кровотечение. Во время применения НПВП сообщалось о развитии бронхоспазма и обострении астмы.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто – гастрит, боль в эпигастрии, абдоминальная боль и дискомфорт, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, дистресс-синдром, стоматит; часто – желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации, пептические язвы, гематомезис, мелена, язвы во рту, гастрит, сухость во рту, обострение колита и болезни Крона; очень редко – панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – увеличение плазменных уровней печеночных ферментов; частота неизвестна – гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, эритема, экзантема, сыпь, крапивница; редко – везикуло-буллезные реакции; очень редко – синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна – реакции фотосенсибилизации. При применении НПВП сообщалось также о повреждении ногтей и алопеции.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – увеличение плазменных уровней креатинина и мочевины; частота неизвестна – нефротоксичность (почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: сообщалось об отдельных случаях женского бесплодия при применении средств, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов.
Общие нарушения: нечасто – усталость, отеки; частота неизвестна – недомогание, слабость.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25о С в сухом и недоступном для детей месте.
