Состав: действующие вещества: 1 таблетка содержит сальбутамола сульфата эквивалентно сальбутамола 2 мг, бромгексина гидрохлорида 8 мг, гвайфенезина 100 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белые, округлые, плоские со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны.
Фармакологическая группа. Комбинированные средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства. Комбинации. Код ATX R05C A10.
Фармакодинамика.
Сальбутамол – прямой симпатомиметик, селективный агонист β2 -адренорецепторов. Основное действие b-адреномиметиков заключается в способности стимулировать аденилатциклазу – фермент, катализирующий образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ). Увеличение количества цАМФ приводит к расслаблению гладких мышц бронхов и угнетает выделение медиаторов немедленной гиперчувствительности из клеток, особенно тучных. Сальбутамол расслабляет гладкие мышцы бронхов, матки, сосудистого ложа скелетных мышц. Сальбутамол оказывает более сильное и длительное действие на β2 -адренорецепторы, чем изопротеренол. Сальбутамол может также улучшать механизмы мукоцилиарной транспортировки.
Бромгексин оказывает отхаркивающее и муколитическое действие. Бромгексин – производное вещество бензиламина и вазицина. Увеличивает объем мокроты, снижает его вязкость и способствует его эвакуации из бронхов; стимулирует гидролитическую деполимеризацию мукопротеиновых волокон и стимулирует активность мерцающего эпителия. Известно, что бромгексин высвобождает лизосомальные ферменты бронхиальными железами. Известны также другие фармакологические эффекты бромгексина: повышение секреции экзокринных желез (например, слезоотделение) и увеличение продукции легочного сурфактанта. Одновременное применение бромгексина с окситетрациклином, эритромицином, ампициллином, амоксициллином приводит к повышению их концентрации в мокроте. Считается, что увеличению секреции экзокринных желез при применении бромгексина может способствовать метаболит бромгексина, амброксол (NA-872).
Гвайфенезин. Действие гвайфенезина заключается в стимуляции рецепторов слизистой желудка и рефлекторном стимулировании секреции желез дыхательных путей. В результате этого увеличивается объем и снижается вязкость бронхиального секрета.
Фармакокинетика.
Сальбутамол. Сальбутамол хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, его биодоступность составляет от 50 до 85 %. После перорального применения максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови наступает через 1–4 часа (Tmax). Пища не влияет на биодоступность сальбутамола. Связывается с белками в количестве 10 %. Объем распределения (Vd) составляет 156±38 л. Сальбутамол метаболизируется в печени до неактивного сульфатного конъюгата. Выводится сальбутамол преимущественно почками. От 64 % до 98 % выводится с мочой и 1,2–7 % – с калом. Период полувыведения сальбутамола составляет 3–6,5 часа.
Бромгексин. Бромгексин хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация бромгексина в сыворотке крови наступает через 1 час после приема препарата. Метаболизируется в печени к активному метаболиту – амброксолу. Бромгексин выводится в основном с мочой в виде метаболитов, лишь незначительная часть его выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения бромгексина – 6,5 часов.
Гвайфенезин. Гвайфенезин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. 60% гвайфенезина гидролизуется в крови в течение 7 часов с образованием b(2-метоксифенокси)-молочной кислоты. Гвайфенезин выводится с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения гвайфенезина – 1 час.
Показания. Симптоматическое лечение продуктивного кашля при различных заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к сальбутамолу, другим симпатомиметикам, бромгексину, гвайфенезину или к любому из других компонентов лекарственного средства. Коронарная недостаточность, аритмия, другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени, язва желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенная болезнь в анамнезе. Порфирия.
Применение в период беременности или кормления грудью. Не использовать.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами при лечении препаратом.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет применять внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: по ½ – 1 таблетке 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Дети. Не назначать лекарственное средство детям до 6 лет.
Передозировка
Симптомы: возбуждение, спутанность сознания, угнетение дыхания, частое дыхание, нарушение сознания, атаксия, диплопия, легкий метаболический ацидоз, аритмии, боль в груди, гипотензия вплоть до шока, учащенное сердцебиение, тахикардия и сильный тремор, особенно в руках. Возможны жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и рвоту; судороги, экстрасистолия, сонливость, головные боли, гипокалиемия, боли в животе, обострение язвенной болезни желудка.
Самыми распространенными признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные β-агонистами, например, тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию.
В результате передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих β2-агонистов сообщали о случаях лактоацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и, соответственно, контролировать метаболический ацидоз, особенно в случае устойчивого или нарастающего учащенного дыхания, несмотря на улучшение симптомов бронхоспазма, таких как стридорозное дыхание.
Незначительная или умеренная передозировка гвайфенезина может вызвать головокружение, желудочно-кишечные расстройства, тошноту, рвоту или снижение мышечного тонуса. Очень высокие дозы гвайфенезина могут вызвать такие симптомы как возбуждение, спутанность сознания и угнетение дыхания. Есть редкие сообщения о камнях в мочевом пузыре или почках пациентов, которые длительное время принимали большие количества гвайфенезина.
Лечение. Терапия симптоматическая, наблюдение с помощью электрокардиографии показано для контроля функции сердца.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающие в себя сыпь, зуд, анафилактические реакции, в том числе синдром медикаментозной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами, анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, орофарингеальный отек, отек лица; в отдельных случаях – мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка/язв кишечника, гастралгия, неприятный привкус во рту.
Со стороны нервной системы: тремор, миалгия, головные боли, гиперактивность, дисгевзия, головокружение, беспокойство, бессонница, парестезия ротоглотки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; периферическая вазодилатация; нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию; гипотензия или гипертензия; ощущение сердцебиения; ишемия миокарда; коллапс.
Со стороны дыхательной системы: расстройства дыхания, усиление кашля.
Сальбутамол может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм, являющийся жизненно опасным состоянием. При его возникновении необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипокалиемия. Потенциально применение b2 -агонистов может обусловить выраженную гипокалиемию, повышение содержания лактата в сыворотке крови/лактатацидоз.
Другие: миоспазм, судороги мышц, чувство давления в мышцах, гипертермия, озноб, мидриаз, атония мочевого пузыря, повышенная потливость, гипергликемия, тромбоцитопения.
У некоторых пациентов может развиться транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в крови, вызванное бромгексином.
Срок годности: 2 года.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
