Действующие вещества. Декскетопрофен
Форма выпуска. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детей
Лекарственная форма. Прозрачная бесцветная жидкость.
Состав. 1 мл раствора содержит действующее вещество: декскетопрофена трометамол - 36,9 мг (в пересчете на декскетопрофен - 25,0 мг), вспомогательные вещества: этанол (этиловый спирт) 96 % -100,0 мг, натрия хлорид -4,0 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 7,4, вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Фармакодинамика. Декскетопрофен - действующее вещество препарата Декскетопрофен, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывающее анальге-зирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия декскетопрофена связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклоокси геназ первого и второго типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Анальгезирующее действие развивается через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность терапевтического действия составляет 4-8 ч после введения 50 мг декскетопрофена. При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофен значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке (С^) после внутримышечного введения декскетопрофена достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой ''концентрация-время" (AUC) после однократного введения в дозе 2550 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение. Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.
Выведение. Метаболизм декскетопрофена главным образом происходит путем конъюгации его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением почками. Период полувыведения (Т1;2) декскетопрофена составляет около 1-2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.
Показания:
- купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечных коликах, альгодис-менорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, остеохондроз, спондилоар-триты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
-воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;
-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки (в том числе вызванные приемом НПВП);
-желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровотечение) и склонность к ним;
- одновременный прием антикоагулянтов;
- гемофилия и другие нарушения свертывания крови; -хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе и в анамнезе);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности)
Декскетопрофен противопоказан для невракси-ального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксе-тина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гипер-липидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность. Применение препарата Декскетопрофен при беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания. Нет данных о выделении декскетопрофена в грудное молоко. Препарат Декскетопрофен не рекомендуется применять во время кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Препарат Декскетопрофен предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Нарушение функции печени.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу препарата Декскетопрофен следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Препарат не следует назначать больным с тяжелым поражением печени.
Нарушение функции почек. У пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Препарат Декскетопрофен не следует назначать больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек дозировку препарата Декскетопрофена рекомендуется снизить. Общая суточная доза составляет 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста.
Препарат Декскетопрофен предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.
Внутримышечное введение. Содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен медленно вводят глубоко внутримышечно.
Внутривенное введение. При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен можно ввести путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью не менее 15 сек.
Внутривенная инфузия. Содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен разводят в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора декстрозы (глюкозы) или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
Побочные действия.
Ниже представленные побочные эффекты сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно MedDRA.
Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (> 10 %), часто (> 1 % до < 10 %), нечасто (> 0,1 % до < 1 %), редко (> 0,01 % до < 0,1 %), очень редко {< 0,01 %), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто: анемия. Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы. Редко: отек гортани. Очень редко: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.
Нарушения метаболизма и питания. Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Нарушения со стороны нервной системы. Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость. Редко: парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения. Нечасто: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта. Редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердиа. Редко: экстрасистолия, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов. Нечасто: артериальная гипотензия, гиперемия кожных покровов, чувство жара. Редко: артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко: брадипноэ. Очень редко: бронхоспазм, диспноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, рвота. Нечасто: боль в животе, диспепсия, диарея, запор, гемате-мезис, сухость во рту. Редко: эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей. Редко: повышение активности печеночных ферментов, желтуха. Очень редко: поражение поджелудочной железы, поражение печени.
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение. Редко: крапивница, угревая сыпь. Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Редко: ригидность мышц, затруднение движений в суставах, мышечные спазмы, боли в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей. Редко: острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия. Очень редко: нефрит или нефротический синдром.
Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочных желез. Редко: у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы.
Общие нарушения и оеакиии в месте введения. Часто: боль в месте инъекции, реакции на месте инъекции. Нечасто: воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, озноб, чувство жара, утомление. Редко: боль в спине, обморок, лихорадка. Очень редко: анафилактический шок, отек лица.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости: промывание желудка, гемодиализ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами в связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата Декскетопрофен.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
