Состав: действующее вещество: винпоцетин; 1 таблетка содержит винпоцетин; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Фармакологическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06В Х18.
Фармакодинамика. Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови. Винпоцетин оказывает нейропротективные эффекты: лекарственное средство ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Лекарственное средство ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Лекарственное средство усиливает нейропротективный эффект аденозина. Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: лекарственное средство увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Лекарственное средство повышает устойчивость головного мозга к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Лекарственное средство повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Фармакокинетика.
Всасывание: быстро всасывается, и через час после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. Распределение: исследования винпоцетина, меченного радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении лекарственного средства наибольшая радиоактивность определяется в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях наблюдается через 2–4 часа после приема внутрь. Концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрацию в крови. В организме человека 66 % винпоцетина связывается с белками, биодоступность при приеме внутрь – 7 %, объем распределения – 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Метаболизм: главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25–30 % при первом прохождении винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после применения лекарственного средства внутрь величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) АВК вдвое больше. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидроксиаповинкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.
Выведение: при повторных применениях лекарственного средства внутрь в дозе 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения составляют соответственно 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл. Период полувыведения у человека – 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2. Выведение АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.
Показания
Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.
Противопоказания. Гиперчувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение лекарственного средства в период беременности или кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследований влияния на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводилось, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения во время применения лекарственного средства сонливости, головокружения и вертиго.
Способ применения и дозы
Применять внутрь после приема пищи.
Винпоцетин рекомендуется применять взрослым по 5–10 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки).
Для пациентов с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.
Дети. Детям лекарственное средство не применяют (из-за отсутствия клинических данных).
Передозировка. Случаев передозировки не отмечалось. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызвал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.
Побочные эффекты
Со стороны органов зрения: отек соска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, увеличение массы тела.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.
Со стороны психики: бессонница, нарушения сна, возбуждение, беспокойство, эйфория, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, колебания артериального давления, ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь, дерматит.
Общие нарушения: астения, слабость, ощущение жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные показатели: снижение артериального давления, повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов, увеличение/уменьшение числа лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени.
Срок годности: 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
