Состав: действующее вещество: бетаксолол; 1 таблетка содержит гидрохлорида бетаксолола 10 мг или 20 мг; другие составляющие: дозировка 10 мг: микрокристаллическая целлюлоза; лактоза, моногидрат; натрия крахмалгликолят; кремния диоксид коллоидный б/у; магния стеарат; спирт поливиниловый; титана диоксида (E 171); тальк очищенный; лецитин; ксантангум; дозировка 20 мг: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия крахмалгликолят (Тип А); магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Opadry white OY-B-28920 (ксантангум, лецитин, тальк очищенный; спирт поливиниловый; титана диоксид (E 171)).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 10 мг – круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром ядра примерно 7,0 мм;
таблетки по 20 мг – круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с разделяющей бороздкой, диаметром ядра примерно 9,5 мм, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ С07А В05.
Фармакодинамика.
Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
- кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;
- отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляющей собственной симпатомиметической активности);
- слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендованные терапевтические дозы.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после перорального приема при очень небольшом эффекте первого прохождения через печень и очень высокой биодоступности – примерно 85%, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.
Метаболизм. Объем распределения составляет примерно 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15% бетаксолола находится в моче в неизменном состоянии. Основной путь элиминации – через почки.
Выделение. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.
Показания
Артериальная гипертензия.
Профилактика приступов стенокардии напряжения.
Противопоказания
- Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких.
- Сердечная недостаточность, не контролируемая лечением.
- Кардиогенный шок.
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени у больных, не имеющих водителя ритма.
- Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной/типичной форме этого заболевания).
- Дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду).
- Брадикардия (частота сердечных сокращений <45-50 уд/мин).
- Тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения.
- Нелеченая феохромоцитома.
- Артериальная гипотензия.
- Гиперчувствительность к бетаксололу.
- Анафилактические реакции в анамнезе.
- Метаболический ацидоз.
- Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом.
- Применение препарата не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Тератогенный аспект . До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у людей.
Неонатальный аспект. Действие бета-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения у детей, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее, сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В этой связи рекомендуется тщательный надзор за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).
В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата преобладает над возможными рисками.
Кормление грудью. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения Бетак следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследований по изучению влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводилось. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема препарата иногда могут возникать головокружения, нарушения остроты зрения и другие побочные реакции, что может отрицательно повлиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Обычная доза при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения – 1 таблетка по 20 мг/сут.
Дозировка для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается с понижением функций почек. Дозу необходимо адаптировать к состоянию функций почек больного: при клиренсе креатинина и 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут (независимо от частоты и разложения процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).
Для больных с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому применение этой категории пациентов противопоказано.
Передозировка
Симптомы передозировки: брадикардия или чрезмерное снижение АД.
При брадикардии или чрезмерном снижении АД необходимо ввести:
- 1-2 мг атропина внутривенно;
- 1 мг глюкагона (введение препарата повторять при необходимости);
- при необходимости проводить медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводить 2,5-10 мкг/кг/мин добутамина.
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:
- глюкагон в дозе 0,3 мг/кг;
- госпитализация в отделение интенсивной терапии;
- изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительное время под наблюдением специалиста.
Побочные эффекты
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая псориазоподобную сыпь или обострение псориаза (см. раздел «Особенности применения»), крапивница, зуд, гипергидроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, дистальная парестезия, летаргия.
Со стороны органов зрения: ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.
Психические нарушения: астения, бессонница, усталость, депрессия, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота).
Метаболические расстройства: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия (возможно тяжелая), замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление существующей атриовентрикулярной блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления.
Со стороны сосудов: похолодание конечностей, синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Лабораторные показатели: редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождалось клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, истекающими после прекращения лечения.
Срок годности: 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
