Действующие вещества. Бипериден.
Лекарственная форма. Таблетки.
Состав: биперидена гидрохлорид 2мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа: холиноблокатор центральный.
Фармакодинамика. Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Фармакокинетика.
Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%. Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.
Выведение. Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы - 24 ч.
Показания:
— синдром паркинсонизма у взрослых;
— экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
Противопоказания:
— закрытоугольная глаукома;
— стеноз ЖКТ;
— мегаколон;
— обструкция ЖКТ;
— детский возраст до 3 лет (для таблеток);
— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Способ применения и дозы.
- При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Взрослым назначают по 1 мг 1-2 Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/ (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата большей дозировки.
- При назначении препарата внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 в качестве корректора нейролептической терапии. Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3
- Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.
- Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене препарата, его дозу следует постепенно снижать.
Побочные действия.
- Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.
- Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.
- Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.
- Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Передозировка: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лекарственное взаимодействие.
- Применение препарата в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
- Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).
- Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
- Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
- При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.
- Препарат ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Особые указания.
- Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.
- За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.
- У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
- Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
- Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата.
- Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
- Отмечено злоупотребление препаратом. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
- При проведении продолжительной терапии препаратом следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Прием препарата, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃.
