Лекарственная форма. Однородная масса кремообразной консистенции от белого до почти белого цвета со специфическим запахом.
Состав. Активное вещество: эстриол 1 мг/г; вспомогательные вещества: октилдодеканол 50,0 мг, цетилпальмитат 15,0 мг, глицерол 120,0 мг, цетиловый спирт 36,7 мг, стеариловый спирт 88,4 мг, полисорбат 60 32,4 мг, сорбитана стеарат 7,6 мг, молочная кислота 4,0 мг, хлоргексидина дигидрохлорид 0,1 мг, натрия гидроксид до рН 4,0, вода очищенная до 1000,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа: эстроген
- Препарат содержит эстриол - аналог естественного женского гормона.
- Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы.
- Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств.
- В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище.
- В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.
- В отличие от других эстрогенов эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени.
- Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия.
- Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены.
- Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.
Показания
• Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогеновой недостаточностью у женщин в постменопаузе.
• Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах при влагалищном доступе.
• Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.
Противопоказания
• Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы.
• Диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия).
• Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
• Нелеченная гиперплазия эндометрия.
• Наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия).
• Подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина (см. раздел «Особые указания»)).
• Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т. ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т. ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.
• Заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.
• Установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Порфирия.
Беременность и кормление грудью.
- Препарат противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом, лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведённых к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
- Препарат не рекомендован во время кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.
Способ применения и дозы
- Препарат следует вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь перед сном.
- 1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 0,5 г крема, что соответствует 0,5 мг эстриола.
- При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта: 1 аппликация в сутки в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на динамике симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 введение два раза в неделю).
- Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом: 1 аппликация в сутки в течение 2 недель перед операцией; 1 аппликация два раза в неделю в течение 2 недель после операции.
- С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки: 1 аппликация через день в течение недели перед взятием следующего мазка.
- Пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться дважды в день). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.
- При начале или при продолжении лечения климактерических симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.
- У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приёма комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приёма препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом через одну неделю после отмены препаратов ЗГТ.
Инструкция по применению для пациентов
1. Крем вводят во влагалище на ночь перед сном.
2. Снимают колпачок с тубы, переворачивают колпачок и используют острый стержень для вскрытия тубы.
3. Наворачивают аппликатор на тубу.
4. Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор, пока не остановится поршень.
5. Отворачивают аппликатор с тубы и закрывают тубу колпачком.
6. В положении «лёжа» вводят крем, конец аппликатора вводят глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора.
После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После чего цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.
Побочные действия
- Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, крем может иногда вызывать местное раздражение или зуд. Иногда могут отмечаться напряжённость, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и преходящими, но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
- Также встречаются: ациклические кровянистые выделения, кровотечения «прорыва», метроррагия.
- Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчекаменная болезнь, доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы); доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия.
- Нарушения психики: деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: повышение либидо.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.
Передозировка. Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом при вагинальном введении маловероятна. Однако, в случае попадания больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин. Специфического антидота неизвестно. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияния препарата на концентрацию и внимание не отмечено.
Температура хранения: от 2℃ до 25℃
