Международное непатентованное название. Напроксен
Лекарственная форма. Таблетки.
Состав. 1 таблетка содержит активное вещество - напроксен натрия, вспомогательные вещества: повидон, целлюллоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная, состав оболочки Опадрай YS-1-4215: индигокармин (E 132), титана диоксид (E171), гипромеллоза, макрогол
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Напроксен. Код АТХ М01АЕ02
Фармакокинетика
Поглощение. После перорального приема, напроксен натрия гидролизуется в кислоте желудочного сока. Микрочастицы напроксена высвобождаются и быстро растворяются в тонком кишечнике. Это приводит к ускоренному и полному поглощению напроксена, поэтому эффективная для анальгетического действия концентрация в плазме крови достигается уже через 15 -20 мин. После приема одной дозы напроксена натрия, пик концентрации в плазме крови достигается в течении 1-2 часов, а после одной дозы напроксена - в течении 2-4 ч, в зависимости от наполненности желудка. Хотя пища снижает скорость абсорбции, это не уменьшает ее объема. Равновесная концентрация достигается после 5 доз, то есть в течение 2 - 3 дней. Плазменные уровни напроксена пропорционально увеличиваются при дозах до 500 мг. При больших дозах, они менее пропорциональны; из-за насыщенности белков плазмы, связывающих напроксен, клиренс креатинина также увеличивается.
Распределение. При обычной дозе концентрация напроксена в плазме крови находится в диапазоне от 23 мг/л до 49 мг/л. При концентрациях до 50 мг/л, 99% напроксена связывается с белками плазмы. При высоких концентрациях количество несвязанного активного вещества увеличивается и при концентрации 473 мг/л составляет 2,4%. Из-за экстенсивного связывания белков плазмы, объем распределения невелик и составляет лишь 0,9 л/кг массы тела.
Биотрансформация и элиминация. Около 70% активного вещества выделяется в неизменном виде, 60% связывается с глюкуроновой кислотой или другими конъюгатами. Остальные 30% напроксена выводятся в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена. Приблизительно 95% напроксена выводится с мочой и 5% с фекалиями. Период полураспада не зависит от дозы и концентрации в плазме крови и составляет 12–15ч. Клиренс креатинина зависит от концентрации напроксена в плазме крови, вероятно, из-за увеличения несвязанных частиц активного вещества при более высоких концентрациях напроксена в плазме крови.
Фармакодинамика
Напроксен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Он обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование цикло-оксигеназы - фермента, который участвует в образовании простагландинов. Как следствие, уровень простагландина в различных жидкостях организма и в тканях снижается.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, напроксен может вызвать желудочно-кишечные микрокровотечения и эндоскопически подтвержденные повреждения пищеварительного тракта. Было установлено, что напроксен вызывает меньше повреждений, чем ацетилсалициловая кислота и индометацин, и больше, чем дифлунизал, этодолак, набуметон и сулиндак.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, напроксен также ингибирует агрегацию тромбоцитов, но при применении в терапевтических дозах он оказывает незначительное влияние на время кровотечения. Напроксен не влияет на функцию здоровых почек, только о нескольких нежелательных эффектах сообщалось у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Напроксен не усиливает урикозурического действия.
Показания к применению
зубная и головная боль, боль в позвоночнике, постравматический и послеоперационный болевой синдром
профилактика и лечение мигрени
болевой синдром при гинекологических заболеваниях, менструальных болях, после введения ВМС и малых хирургических вмешательств
лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях
ревматические заболевания (ревматоидный артрит, хронический ювенильный артрит, артроз, анкилозирующий спондилит и подагра, экстра-суставной ревматизм)
Способ применения и дозы
Взрослые.
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, во время еды.
Обычная суточная доза для облегчения боли колеблется от 550 мг до 1100 мг напроксена. Начальная доза составляет 550 мг, затем по 275 мг каждые 6 - 8 часов.
У пациентов, которые переносят низкие дозы хорошо и не имеют желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, суточная доза может быть увеличена, максимальная суточная доза 1650 мг (в случае чрезвычайно сильных болей), продолжительность лечения не более двух недель.
Начальная доза для жаропонижающего действия составляет 550 мг, затем 275 мг каждые 6-8 часов.
Для профилактики мигрени рекомендуется по 550 мг два раза в день. Если частота, интенсивность и продолжительность головных болей при мигрени не уменьшаются в течение 2 недель, прием препарата следует прекратить. При появлении первых признаков приступа мигрени пациент должен принять 825 мг, а затем еще одну дозу от 275 мг до 550 мг в течение 30 минут, если необходимо.
Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения ВМС, а также других гинекологических болей, рекомендуемая начальная доза составляет 550 мг, затем по 275 мг каждые 6 - 8 часов пока не утихнет боль.
При острых приступах подагры начальная доза составляет 825 мг, затем 275 мг каждые 8 часов до прекращения приступа.
При ревматоидном артрите, артрозе и анкилозирующем спондилите обычная начальная суточная доза составляет от 550 мг до 1100 мг, разделенная на 2 приема: утром и вечером. У пациентов с тяжелыми ночными болями или выраженной утренней скованностью, при переходе от высоких доз других противовоспалительных препаратов к напроксену, у пациентов с артрозом у которых боль является основным симптомом, назначается начальная суточная доза от 825 мг до 1650 мг. Поддерживающая доза 550 мг - 1100 мг, лучше в два приема. Утром и вечером доза может быть не одинаковой, возможна ее коррекция в соответствии с имеющимися у пациента симптомами, при выраженности ночных болей - большая часть дается вечером, при преобладании утренней скованности – утром. Для некоторых пациентов допускается однократный прием всей суточной дозы (утром или вечером).
Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости.
Дети. Напроксен не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет.
Пожилые. Рекомендуется применение напроксена натрия в минимальной эффективной дозе.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью напроксен следует применять с осторожностью.
Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.
Побочные действия
Наиболее часто наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиться пептическая язва, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей.
Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематомезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона наблюдались в период лечения. Реже наблюдался гастрит.
Сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной недостаточности, связанных применением НПВП.
Часто (> 1/100, <1/10):
- головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания
- зуд, кожная сыпь, пурпура
- шум в ушах
- нарушение зрения
- утомляемость
Не часто(> 1/1 000, <1/100):
-
депрессия, сновидения, невозможность сосредоточиться, бессонница,
-
когнитивное расстройство
-
сердцебиение
-
крапивница, фоточувствительность
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000):
-
гемолитическая анемия
-
аллергические и реакции гиперчувствительности, анафилаксия
-
гиперкалиемия
-
нарушения слуха
-
васкулит
-
обострение астмы, эозинофильный пневмонит
-
гепатит (иногда со смертельным исходом), желтуха
-
алопеция, псевдопорфирия
-
миалгия, мышечная слабость
Очень редко (<1/10,000):
-
гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
-
судороги, асептический менингит
-
артериальные тромботические события, например инфаркт миокарда или инсульт
-
панкреатит
-
эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, буллезный эпидермолиз
-
гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, почечный синдром, папиллярный некроз почек
Неизвестно (причинно-следственная связь с применением напроксена не установлена):
-
апластическая анемия, нейтропения
-
галлюцинации
-
головокружение, парестезии, общее недомогание, обострение болезни Паркинсона
-
неврит зрительного нерва, отек зрительного нерва
-
бронхоспазм, одышка, ринит, отек легких, жажда
-
нарушение функции печени
-
ангионевротический отек, некроз эпидермиса, эксфолиативный и буллезный дерматоз, красный плоский лишай
-
почечная недостаточность, нефропатия, повышение креатинина в сыворотке крови
-
нарушение фертильности
-
умеренные периферические отеки, гипертермия
При развитии серьезных побочных действий лечение следует прекратить.
Противопоказания:
гиперчувствительность к компонентам препарата, аспирину и к другим нестероидным противовоспалительным средствам
наличие в анамнезе бронхоспазма, бронхиальной астмы, полипов носа, ринита, крапивницы, анафилактических или анафилактоидных реакций, связанных с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
тяжелая печеночная или почечная недостаточность
тяжелая сердечная недостаточность, состояния после аорто-коронарного шунтирования
третий триместр беременности
обострение или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или рецидивирующей язвенной болезни/кровотечения (два или более отдельных эпизодов подтвержденной язвы или кровотечения), связанные с предыдущим лечением НПВП
детский и подростковый возраст до 18 лет
Беременность и лактация.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или эмбрион/развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и сердечных пороков после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистой мальформации был увеличен с менее чем 1% примерно до 1,5%. Риск возрастает с увеличением дозы и длительности терапии. У животных, введение ингибитора синтеза простагландинов показало увеличение летальности плода до и после имплантации и потере эмбриона. Кроме того, увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, были зарегистрированы у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.
Во время первого и второго триместра беременности, напроксен не следует применять, кроме случаев, когда это жизненно необходимо. Если напроксен используют женщины, планирующие беременность, или во время первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть минимальными.
Во время третьего триместра беременности, все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к следующим нарушениям:
У плода:
- сердечная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
- почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом
У матери и новорожденного, а также в конце беременности:
- возможное продление времени кровотечения, анти-агрегационный эффект, который может возникнуть даже при очень низких дозах
- ингибирование маточных сокращений в результате задержки или затяжных родов.
Следовательно, напроксен противопоказан в течение последнего триместра беременности.
По имеющимся данным ограниченных исследований, НПВП может попасть в грудное молоко в очень низких концентрациях. Поэтому, в период лечения НПВП следует, по возможности, избегать кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокружение, сонливость, усталость и нарушение зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка.
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, шум в ушах, раздражительность, в более серьезных случаях - гематемезис, мелена, нарушение сознания, расстройства дыхания, судороги и почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности
