Международное непатентованное наименование. Ницерголин.
Фармакотерапевтическая группа. Альфа-адреноблокатор. Код АТХ C04AE.
Фармакодинамика. Ницерголин - производное эрголина улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика.
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 16-диметил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL продукт гидролиза) и 6-метил-8ß- гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади пол кривой "концентрация- время" (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 мг/мл) и MDL (41 ±14 мг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы причем степень его сродства к а-кислоте гликопротеина больше чем к сывороточному альбумину. Показано что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов в основном с мочой (примерно 80 % от общей дозы) и в небольшом количестве (10-29 %) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания:
- Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза артериальной гипертензии тромбоза и эмболии сосудов головного мозга) в том числе транзиторная ишемическая атака сосудистая дементация и головная боль вызванная вазоспазмом;
- Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей болезнь Рейно синдромы обусловленные нарушением периферического кровотока.
Противопоказания. Недавно перенесенный инфаркт миокарда острое кровотечение выраженная брадикардия нарушение ортостатической регуляции повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.
С осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Беременность и лактация. В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности ницерголин следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы.
Внутрь по 5 - 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
Доза и длительность терапии зависят от характера заболевания. В некоторых случая предпочтительнее начать терапию с парентерального введения а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные эффекты. Снижение артериального давления (АД) головокружение диспептические явления ощущение жара аллергические реакции сонливость или бессонница Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Передозировка. Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Взаимодействие. Может усиливать действие антигипертензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6 поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Особые указания. В терапевтических дозах Ницерголин как правило не влияет на артериальное давление однако у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.
Препарат действует постепенно поэтому его следует принимать в течение длительного времени при этом врач периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев)оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Условия хранения.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
2 года.
Не использовать позже срока указанного на упаковке.
