Лекарственная форма. Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, персикового цвета с оттиском "С22" на одной стороне, с характерным запахом. Вид на изломе: белого цвета.
Состав. На одну таблетку: действующие вещества: олмесартана медоксомил, гидрохлоротиазид; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 20,00 мг, гипролоза (с низкой степенью замещения) - 40,00 мг, лактозы моногидрат - 110,70 мг, гипролоза - 5,00 мг, магния стеарат - 1,80 мг.
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист+диуретик)
- Кардосал® плюс - это комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (олмесартана медоксомил) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид). Сочетание двух действующих веществ обладает комбинированным антигипертензивным действием, вследствие чего артериальное давление (АД) снижается в большей степени, чем при приеме каждого из них в отдельности. При приеме препарата один раз в сутки достигается эффективное и равномерное снижение АД в течение 24 ч.
- Олмесартана медоксомил является мощным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II является первичным вазоактивным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии путем влияния на АТ1-рецепторы. Предполагается, что олмесартана медоксомил блокирует все эффекты ангиотензина II, опосредованные АТ1-рецепторами, независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II.
- Специфический антагонизм олмесартана в отношении АТ1-рецеторов приводит к увеличению концентрации ренина, ангиотензина I и II в плазме крови, а также способствует уменьшению плазменной концентрации альдостерона.
- При артериальной гипертензии олмесартана медоксомил вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Не имеется данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахифилаксии во время длительного лечения или о синдроме "отмены" (резкое повышение АД после отмены препарата).
- Прием олмесартана медоксомила один раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч. Гипотензивное действие олмесартана медоксомила наступает, как правило, уже через 2 нед, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 нед. после начала терапии.
- Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик - снижает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в почечных канальцах.
- Увеличивает выведение ионов калия, магния, гидрокарбонатов, снижает выведение ионов кальция. Диуретический эффект наступает через 2 ч после приема гидрохлоротиазида внутрь, достигает максимума через 4 ч и продолжается до 12 ч. Способствует снижению повышенного АД.
- При одновременном применении олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида происходит уменьшение потери ионов калия, вызванных действием диуретика.
- Результатом комбинированной терапии олмесартана медоксомилом и гидрохлоротиазидом является потенцирование гипотензивного эффекта, который зависит от дозы каждого компонента препарата. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен выраженный антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо. Комбинированная терапия хорошо переносится пациентами. При длительном лечении эффективность комбинированной терапии (олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид) сохраняется, развития синдрома "отмены" при прекращении приема препарата не наблюдается.
- Возраст и пол пациентов клинически значимого влияния на эффективность комбинированной терапии олмесартана медоксомилом и гидрохлортиазидом не оказывали.
Показания. Эссенциальная артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии олмесартана медоксомилом)
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к олмесартана медоксомилу, гидрохлоротиазиду или другим производным сульфонамидов или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав;
- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);
- печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (риск развития печеночной комы), обструкция желчевыводящих путей и холестаз;
- рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
- одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/м2);
- беременность;
- период грудного вскармливания; первичный альдостеронизм;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
- Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих на РААС, Кардосал® плюс противопоказан к применению при беременности. В случае планирования или наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал® плюс препарат необходимо отменить как можно раньше.
- Пациенток, планирующих беременность, рекомендуется перевести на антигипертензивные препараты других групп, безопасность применения которых при беременности доказана, за исключением случаев, когда препарат Кардосал® плюс применяется по жизненным показаниям.
- Учитывая механизм действия гидрохлоротиазида, его применение во втором и третьем триместрах беременности может вызывать нарушение фетоплацентарного кровотока и оказывать неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного, вызывая желтуху, электролитные нарушения и тромбоцитопению.
- Гидрохлоротиазид не предназначен для лечения водянки у беременных, артериальной гипертензии беременных или преэклампсии, так как он может вызывать уменьшение объема плазмы и гипоперфузию плаценты.
- В настоящее время неизвестно, проникает ли олмесартана медоксомил в грудное молоко.
- Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата Кардосал® плюс в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Кардосал® плюс принимают внутрь в одно и то же время независимо от приема пищи 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
- Перед назначением комбинированного препарата Кардосал® плюс рекомендуется предварительный подбор дозы каждого из действующих веществ в отдельности (т.е. олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида).
- При наличии клинических показаний допускается перевод пациента с монотерапии олмесартана медоксомилом в дозе 20 мг сразу на комбинированный препарат; при этом, однако, следует учитывать тот факт, что максимальное гипотензивное действие олмесартана медоксомила достигается через 8 недель после начала лечения.
- Рекомендуемая доза. Ежедневно по 1 таблетке препарата Кардосал® плюс, содержащего 20 мг олмесартана медоксомила и 12,5 мг гидрохлоротиазида, при отсутствии адекватного контроля АД на фоне монотерапии олмесартана медоксомилом в дозе 20 мг.
- При отсутствии адекватного контроля артериального давления на фоне приема препарата Кардосал® плюс, содержащего 20 мг олмесартана медоксомила и 12,5 мг гидрохлоротиазида, возможно применение препарата Кардосал® плюс, содержащего 20 мг олмесартана медоксомила и 25 мг гидрохлоротиазида ежедневно по 1 таблетке.
- Максимальная доза препарата Кардосал® плюс составляет 20 мг олмесартана медоксомила и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки.
- Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. При применении препарата у пожилых пациентов необходимо осуществлять тщательный контроль АД.
- Применение у пациентов с почечной недостаточностью. В случае применения препарата Кардосал® плюс у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуется осуществлять контроль функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <30 мл/мин) применения препарата Кардосал® плюс противопоказано.
- Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести препарат Кардосал® плюс следует применять с осторожностью. При печеночной недостаточности средней степени тяжести начальная доза олмесартана медоксомила составляет 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг один раз в сутки. При одновременном применении с диуретиками и/или другими антигипертензивными препаратами у пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется тщательный контроль АД и функции почек. Применение препарата Кардосал® плюс противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести, и у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей и холестазом.
Побочные действия
- Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (< 1/10000).
- Комбинация олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида
- Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль. Нечасто: постуральное головокружение, сонливость, синкопе. Редко: расстройства сознания.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто: сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто: кашель.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто: вертиго.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: кожная сыпь, экзема. Редко: ангионевротический отек, крапивница.
- Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани. Нечасто: артралгия, боль в спине, судороги мышц, миалгия, боль в конечностях.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: гематурия. Редко: острая почечная недостаточность.
- Нарушения со стороны половых органов и молочных желез. Нечасто: эректильная дисфункция.
- Нарушения со стороны обмена веществ. Нечасто: повышение концентрации триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты в плазме крови.
- Общие нарушения. Часто: астения, боль в грудной клетке, усталость, периферические отеки. Нечасто: слабость. Редко: недомогание.
- Нарушения со стороны лабораторных показателей. Нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и гаммаглутамилтрансферазы; повышение концентрации кальция в плазме крови, повышение концентрации креатинина, мочевины, глюкозы в плазме крови, повышение/понижение концентрации калия в плазме крови
- Редко: снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.
Передозировка
- Симптомы: при передозировке олмесартана медоксомила наиболее вероятно выраженное снижение АД, а также тахикардия, брадикардия, тошнота, сонливость; при передозировке гидрохлоротиазида - симптомы дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза.
- Лечение: рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля; терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-электролитного баланса. При выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента в горизонтальное положение, приподняв ноги, и провести терапию, направленную на восполнение ОЦК. Данные о выведении олмесартана при гемодиализе отсутствуют.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Кардосал® плюс оказывает незначительное или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Поскольку в период лечения препаратом Кардосал® плюс в отдельных случаях возможно развитие таких побочных эффектов, как сонливость, слабость и головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения: от 2℃ до 30℃
