Международное непатентованное название. Мелоксикам
Лекарственная форма. Раствор для инъекций 10мг/мл по 1,5мл
Состав: 1 мл препарата содержит: активное вещество ‒ мелоксикам 10мг; вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам. Код АТХ M01A C06
Фармакокинетика.
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.
Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.
В плазме крови 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.
Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.
Фармакодинамика. Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).
Показания к применению.
Для начального и кратковременного симптоматического лечения:
- болевого синдрома при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов);
- ревматоидного артрита;
- анкилозирующего спондилита.
Способ применения и дозы. Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым по 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки).
Артрозы в стадии обострения. Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит. Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день.
Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.
Нарушение функции почек. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.
Нарушение функции печени. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу.
Продолжительность лечения. Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата;
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности;
не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы;
язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения;
воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
тяжелая печеночная недостаточность;
почечная недостаточность, не поддающаяся диализу;
желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения;
тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании;
беременность и период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина по 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
2 года.
Срок хранения после вскрытия ампулы: неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.
